[发明专利]一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂及其在抗肿瘤中应用在审
申请号: | 202010177706.0 | 申请日: | 2020-03-13 |
公开(公告)号: | CN111150721A | 公开(公告)日: | 2020-05-15 |
发明(设计)人: | 魏群;王梦奇;韩诗源;陈乐嘉 | 申请(专利权)人: | 魏群 |
主分类号: | A61K31/12 | 分类号: | A61K31/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K36/38 |
代理公司: | 北京预立生科知识产权代理有限公司 11736 | 代理人: | 李红伟;孟祥斌 |
地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 蛋白 磷酸酶 抑制剂 及其 肿瘤 应用 | ||
1.YDIS在制备肿瘤药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肿瘤选自下列肿瘤中的一种或几种:肝癌、肺癌、胃癌、白血病、卵巢癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、胰腺癌、骨肉瘤或纤维肉瘤。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肿瘤药物抑制肿瘤细胞的增殖和/或诱导肿瘤细胞发生凋亡。
4.YDIS在制备调控肿瘤细胞周期药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物使肿瘤细胞发生G1期阻滞。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物调控肿瘤细胞G1/S检验点的,使肿瘤细胞发生G1期阻滞。
7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物减少CDK4和CDK2蛋白的表达从而下调Cyclin D1-CDK4复合体和Cyclin E-CDK2复合体,使得肿瘤细胞无法完成从G1期到S期的转化,发生G1期阻滞。
8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物调控细胞周期中对Cyclin-CDK复合体活性有负调控作用的蛋白的表达,使肿瘤细胞发生G1期阻滞;优选的,药物调控P21蛋白的表达使得肿瘤细胞发生G1期阻滞。
9.肿瘤细胞中YDIS下述任意一项应用:
YDIS在制备CDK4蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备CDK2蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备Cyclin D1蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备P21蛋白表达促进剂中的应用。
10.YDIS在制备诱导肿瘤细胞凋亡药物中的应用。
11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,所述药物通过激活Fas介导的死亡受体途径和/或线粒体凋亡途径诱导肿瘤细胞凋亡。
12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,药物通过上调死亡受体Fas及其配体FasL蛋白表达量和/或降低肿瘤细胞中Caspase 8蛋白的表达量激活Fas介导的死亡受体途径诱导肿瘤细胞凋亡。
13.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,药物通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL的表达和/或上调促凋亡蛋白Bim的表达来激活线粒体凋亡途径诱导肿瘤细胞凋亡。
14.肿瘤细胞中YDIS下述任意一项应用:
YDIS在制备Fas蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备FasL蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备Caspase 3蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备Caspase 8蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备Bid蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备Bcl-2蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备Bcl-xL蛋白的表达抑制剂中的应用;
YDIS在制备Bim蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备Hrk蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备Noxa蛋白表达促进剂中的应用;
YDIS在制备P53基因或蛋白表达促进剂中的应用。
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