[发明专利]一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂及其在抗肿瘤中应用在审

专利信息
申请号: 202010177706.0 申请日: 2020-03-13
公开(公告)号: CN111150721A 公开(公告)日: 2020-05-15
发明(设计)人: 魏群;王梦奇;韩诗源;陈乐嘉 申请(专利权)人: 魏群
主分类号: A61K31/12 分类号: A61K31/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K36/38
代理公司: 北京预立生科知识产权代理有限公司 11736 代理人: 李红伟;孟祥斌
地址: 100875 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 蛋白 磷酸酶 抑制剂 及其 肿瘤 应用
【权利要求书】:

1.YDIS在制备肿瘤药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肿瘤选自下列肿瘤中的一种或几种:肝癌、肺癌、胃癌、白血病、卵巢癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、宫颈癌、胰腺癌、骨肉瘤或纤维肉瘤。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,肿瘤药物抑制肿瘤细胞的增殖和/或诱导肿瘤细胞发生凋亡。

4.YDIS在制备调控肿瘤细胞周期药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物使肿瘤细胞发生G1期阻滞。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物调控肿瘤细胞G1/S检验点的,使肿瘤细胞发生G1期阻滞。

7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物减少CDK4和CDK2蛋白的表达从而下调Cyclin D1-CDK4复合体和Cyclin E-CDK2复合体,使得肿瘤细胞无法完成从G1期到S期的转化,发生G1期阻滞。

8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述药物调控细胞周期中对Cyclin-CDK复合体活性有负调控作用的蛋白的表达,使肿瘤细胞发生G1期阻滞;优选的,药物调控P21蛋白的表达使得肿瘤细胞发生G1期阻滞。

9.肿瘤细胞中YDIS下述任意一项应用:

YDIS在制备CDK4蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备CDK2蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备Cyclin D1蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备P21蛋白表达促进剂中的应用。

10.YDIS在制备诱导肿瘤细胞凋亡药物中的应用。

11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,所述药物通过激活Fas介导的死亡受体途径和/或线粒体凋亡途径诱导肿瘤细胞凋亡。

12.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,药物通过上调死亡受体Fas及其配体FasL蛋白表达量和/或降低肿瘤细胞中Caspase 8蛋白的表达量激活Fas介导的死亡受体途径诱导肿瘤细胞凋亡。

13.根据权利要求11所述的应用,其特征在于,药物通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL的表达和/或上调促凋亡蛋白Bim的表达来激活线粒体凋亡途径诱导肿瘤细胞凋亡。

14.肿瘤细胞中YDIS下述任意一项应用:

YDIS在制备Fas蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备FasL蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备Caspase 3蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备Caspase 8蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备Bid蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备Bcl-2蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备Bcl-xL蛋白的表达抑制剂中的应用;

YDIS在制备Bim蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备Hrk蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备Noxa蛋白表达促进剂中的应用;

YDIS在制备P53基因或蛋白表达促进剂中的应用。

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