[发明专利]环戊并[d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或者前药以及应用有效
申请号: | 202010179508.8 | 申请日: | 2020-03-16 |
公开(公告)号: | CN111303053B | 公开(公告)日: | 2023-01-17 |
发明(设计)人: | 徐涛;卢玲;陈栋;秦玉婷;赵维峰 | 申请(专利权)人: | 中国海洋大学 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;C07D405/12;C07D401/12;A61P35/00;A61P29/00;A61P11/00;A61P1/00;A61P13/12;A61P19/02;A61P17/02;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61K31/51 |
代理公司: | 青岛华慧泽专利代理事务所(普通合伙) 37247 | 代理人: | 刘娜 |
地址: | 266100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 药学 可接受 溶剂 或者 以及 应用 | ||
1.环戊并[d]嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,选自如下化合物:
3-氟-5-((7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)氧基)苯甲腈;
4-(3,5-二氟苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
2-氟-5-((7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)氧基)苯甲腈;
4-(3,5-二氯苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
4-(3,5-二甲氧基苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
4-(3-氟-5-氯苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
4-(3-氟-5-甲氧基苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
4-((5-氟吡啶-3-基)氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
4-(2,4-二氟苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
(R)-3-氟-5-((7-羟基-6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)氧基)苯甲腈;
(R)-4-(3,5-二氟苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇;
(S)-4-(3,5-二氟苯氧)- 6,7-二氢-5H-环戊并[d]嘧啶-4-基)-7-醇。
2.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,以及任选的一种或多种药学上可接受的赋形剂。
3.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物与缺氧诱导因子2α相关的疾病或病症的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述的与缺氧诱导因子2α相关的疾病或病症选自癌症、炎症、代谢性疾病;
所述的癌症包括皮肤癌、肺癌、泌尿系肿瘤、血液肿瘤、乳腺癌、胶质瘤、消化系统肿瘤、生殖系统肿瘤、淋巴瘤、祌经系统肿瘤、脑瘤、头颈癌;所述的炎症包括肺炎、肠炎、肾炎、关节炎、外伤感染;所述的代谢性疾病包括肥胖症、血脂异常、高脂质血症。
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