[发明专利]拮抗肽、其共聚物及纳米组装体、及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种免疫检查点拮抗肽，其命名为M-APP，结构如下所示：

2.一种制备权利要求1中所述的免疫检查点拮抗肽的方法，其包括：通过反应将巯基丙酸、四个甲硫氨酸、MMP-2响应部分PLGLVG以及抗PD-L1肽DPPA-1的-NYSKPTDRQYHF连接起来，即得。

3.一种光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物，其命名为IR780-M-APP，其结构如下所示：

4.一种制备权利要求3中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其包括由IR780与M-APP进行氯代反应制得，其中，M-APP如权利要求1中所述。

5.如 权利要求4中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，所述方法包括IR780与M-APP混合后加入三乙胺，在惰性气体氛围下反应制得。

6.如 权利要求4中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，所述IR780与M-APP分别溶解于溶剂后混合反应。

7.如 权利要求4中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，IR780的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、乙醇中的一种或多种。

8.如 权利要求4中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，M-APP的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或水。

9.如 权利要求4中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，IR780与M-APP的溶剂相同，均为N,N-二甲基甲酰胺。

10.如 权利要求5中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，所述IR780、M-APP与三乙胺的摩尔比为1～10：0.5～2:15～25。

11.如 权利要求5中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，所述IR780、M-APP与三乙胺的摩尔比为5:1:20。

12.如 权利要求5中所述光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物的方法，其特征在于，所述反应的温度为室温，反应时间为10-48h。

13.一种纳米组装体，其由权利要求3中所述的光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物IR780-M-APP自组装形成，记为IR780-M-APP NPs。

14.一种组合物或药物制剂，其含有权利要求1中所述的免疫检查点拮抗肽M-APP或者含有权利要求3中所述的光敏剂-PD-L1拮抗肽共聚物IR780-M-APP或者含有权利要求13中所述的纳米组装体IR780-M-APP NPs。

15.如权利要求14所述的一种组合物或药物制剂，其特征在于，其还含有至少一种药学上可接受的辅料。

16.如权利要求14所述的一种组合物或药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为纳米制剂。

17.如权利要求16所述的一种组合物或药物制剂，其特征在于，包含权利要求13中所述的纳米组装体IR780-M-APP NPs。

18.如权利要求16所述的一种组合物或药物制剂，其特征在于，所述纳米制剂为静脉注射剂。

19.一种制备纳米制剂的方法，其包括将权利要求3所述的IR780-M-APP溶于有机溶剂中，超声下向其中滴入水，IR780-M-APP自组装形成纳米组装体，除去有机溶剂即得。