[发明专利]一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮衍生物、制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202010190609.5 | 申请日： | 2020-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN113493433A | 公开（公告）日： | 2021-10-12 |
| 发明（设计）人： | 梁鑫淼;魏来;赵耀鹏;王纪霞;程俊翔;侯滔;王俊 | 申请（专利权）人： | 泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/18 | 分类号： | C07D311/18;C07D311/14;C07D405/04;C07D409/04;C07D405/14;A61K31/37;A61K31/41;A61P1/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P11/06;A61P9/00;A61P9 |
| 代理公司： | 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 | 代理人： | 徐卿 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州市药城大道一号(创业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 作为 gpr35 受体 激动剂 吡喃酮 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于，包括其药学上可接受的盐，其结构通式如下所示：
其中，
Ar为取代或未取代的芳基或杂环芳基，包括苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基或萘基；
R1独立地选自硝基、甲氧基、羟基、卤素；
R2独立地选自氰基、1H-四唑基。
2.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：Ar任选地被一个或多个取代基：-H、-C1-4烷基、-OC1-4烷氧基、苄氧基、苯氧亚甲基、-COOC1-4烷氧甲酰基、乙氧甲酰基、羧基、N，N-二甲基、-CN、卤素、-CF3、-NO2、-OH在任意位取代。
3.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：Ar任选地被一个或多个取代基：-H、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、苯氧亚甲基、乙氧甲酰基、羧基、N，N-二甲基、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、-NO2、-OH在任意位取代。
4.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：Ar是取代或未取代的苯基、噻吩基、呋喃基，其中Ar任选地被一个或多个取代基：甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、苯氧亚甲基、乙氧甲酰基、羧基、N，N-二甲基、-F在任意位取代。
5.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：R1为硝基。
6.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：R2为1H-四唑基。
7.根据权利要求1所述的一种可作为GPR35受体激动剂的苯并吡喃酮类衍生物，其特征在于：当Ar是噻吩基时，与苯并吡喃酮母核的连接位点可以是噻吩环上的2-或3-位；当Ar是呋喃基时，与苯并吡喃酮母核的连接位点可以是呋喃环上的2-或3-位。
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