[发明专利]一种以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液及其制备方法

说明书

本发明提供了一种以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液，它是由如下重量体积份的原辅料组成：缩宫素5000～10000份，三氯叔丁醇2～9份，乙醇2～6份，醋酸钠0.6～1.2份，水1000份。本发明缩宫素注射效价分布均匀，在有效期内稳定性高。本发明还提供了一种以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液的制备方法，通过先将三氯叔丁醇溶解在乙醇中，再与缩宫素和水混合，使注射液中的三氯叔丁醇更稳定，缩宫素分布更均匀，具备实际应用推广价值。

技术领域

本发明涉及一种以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液及其制备方法。

背景技术

缩宫素注射液为无色澄明或几乎澄明的液体，是用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血，及了解胎盘储备功能(催产素激惹试验)的药物，其主要成分为缩宫素，三氯叔丁醇、冰醋酸、注射用水。

临床应用发现缩宫素注射剂经常出现不良反应，因此控制注射剂的质量具有非常重要的临床意义，而目前市售缩宫素注射液中大都含有三氯叔丁醇，作为稳定剂和注射时减轻疼痛用。但三氯叔丁醇在冷水中溶解度非常小，热水中又极易挥发，因而传统制剂工艺会影响其在注射剂中的分布，影响制剂在有效期内的稳定性。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供了一种以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液，它是由如下重量体积份的原辅料组成：

缩宫素5000～10000重量份，三氯叔丁醇2～9重量份，乙醇2～6重量份，醋酸钠0.6～1.2重量份，水1000体积份。

进一步地，它是由如下重量体积份的原辅料组成：

缩宫素5000重量份，三氯叔丁醇3～8重量份，乙醇3～5重量份，醋酸钠0.8～1重量份，水1000体积份；

或：

缩宫素10000重量份，三氯叔丁醇3～8重量份，乙醇3～5重量份，醋酸钠0.8～1重量份，水1000体积份。

更进一步地，所述水为注射用水，所述乙醇为70％乙醇。

本发明还提供了一种前述缩宫素注射液的方法，它包括如下步骤：

(1)按前述配比称取原辅料

(2)取三氯叔丁醇，加乙醇溶解，得溶液A；取40℃以下水，加入缩宫素溶解，得溶液B；

(3)将溶液A和溶液B混匀，用醋酸钠溶液调pH值至3.4－4.5，混匀，过滤，即得。

进一步地，步骤2)所述溶解为搅拌溶解，所述乙醇为70％(ml/ml)乙醇；所述水为注射用水。

进一步地，步骤3)所述溶液A和溶液B混匀是将溶液A转移至溶液B中拌匀。

进一步地，步骤3)所述醋酸钠溶液是醋酸钠溶解于注射用水配制成浓度为2mol/L的溶液。

进一步地，步骤3)所述过滤是用0.22μm亲水性除菌滤芯过滤两次。

本发明以乙醇作为三氯叔丁醇溶剂的缩宫素注射液效价分布均匀，在有效期内稳定性高。本发明通过先将三氯叔丁醇溶解在乙醇中，再与缩宫素和水混合，使注射液中的三氯叔丁醇更稳定，缩宫素分布更均匀，具备实际应用推广价值。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式