[发明专利]一种无毒副作用的维生素A衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202010195757.6 申请日: 2020-03-19
公开(公告)号: CN111253504A 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 林旭;王媛媛 申请(专利权)人: 上海缓释新材料科技有限公司
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K8/67;A61K8/73;A61Q19/00
代理公司: 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 代理人: 吴辉辉
地址: 201908 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 无毒 副作用 维生素 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,包括:

S1.将透明质酸溶于无菌水中,并加入第一醇类化合物、第一胺类化合物、第一催化剂,得到第一混合溶液;

S2.将维A酸溶于第二醇类化合物中,并加入第二胺类化合物、第二催化剂,得到第二混合溶液;

S3.将所述得到的第二混合溶液加入至得到的第一混合溶液中进行反应,得到反应后的溶液;

S4.将0.5%-10%w/w的NaCl固体加入得到的反应后的溶液中,生成沉淀;

S5.对所述生成的沉淀进行分离、洗涤、去除杂质、干燥处理,得到基于透明质酸的维生素A衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中透明质酸的分子量为1wkDA-200wkDA;所述第一醇类化合物包括甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、苯甲醇中的一种;所述第一胺类化合物包括二甲胺、二乙胺、三乙胺、三乙醇胺、四乙基溴化铵、二乙基羟胺中的一种;所述第一催化剂包括4-氰基吡啶、2-乙烯基吡啶、4-二甲氨基吡啶中的一种。

3.根据权利要求2所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述透明质酸、无菌水、第一醇类化合物、第一胺类化合物、第一催化剂的添加量比为1-10:1-100:1-20:0.01-2:0.001-0.1。

4.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中第二醇类化合物包括甲醇、乙醇、异丙醇、乙二醇、苯甲醇中的一种;所述第二胺类化合物包括二甲胺、二乙胺、三乙胺、三乙醇胺、四乙基溴化铵、二乙基羟胺中的一种;所述第二催化剂包括苯甲酰氯。

5.根据权利要求4所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述维A酸、第二醇类化合物、第二胺类化合物、第二催化剂的添加量比为:1-10:1-100:1-20:0.001-0.1。

6.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中还包括在低温条件下反应30min-240min,得到第二混合溶液;所述低温条件为-30℃-20℃。

7.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤S3具体为将所述得到的第二混合溶液按照1:0.1-100的比例加入第一混合溶液中,并在低温条件下反应3h,得到反应后的溶液;其中,所述低温条件为-30℃-20℃。

8.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤S5中分离的方式包括喷雾干燥、蒸馏、离心、过滤、抽滤、膜过滤分离固液两相的方法。

9.根据权利要求1所述的一种无毒副作用的维生素A衍生物的制备方法,其特征在于,所述干燥的方式包括冷冻干燥、真空干燥、鼓风干燥中的一种或多种。

10.一种无毒副作用的维生素A衍生物,其特征在于,所述维生素A衍生物基于权利要求1-9任一项所述制备方法制得。

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