[发明专利]酰基间苯三酚类衍生物及其药物组合物和应用有效

专利信息
申请号: 202010196453.1 申请日: 2020-03-19
公开(公告)号: CN111170967B 公开(公告)日: 2022-12-27
发明(设计)人: 许刚;年寅;叶岩松;杜叔宗;杨建;阎慧 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D307/00 分类号: C07D307/00;A61K31/343;A61P25/28
代理公司: 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 代理人: 马晓青
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 酰基间苯三酚类 衍生物 及其 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.下述结构式所示的酰基间苯三酚类衍生物hypatone A,

2.权利要求1所述化合物hypatone A的制备方法,采用甲醇对干燥金丝梅全草进行提取3次,每次2天,所得提取液经减压蒸馏得到浸膏,将所述浸膏用100–200目硅胶拌样,进行硅胶柱层析,所用洗脱剂为氯仿,得到氯仿段,之后将所得氯仿部分在用聚酰胺拌样,以70%–100%的甲醇–水作为流动相过MCI柱,依次收集得到5个组分A~E,将A组分在梯度洗脱条件下进行硅胶柱层析,以石油醚/丙酮为洗脱剂依次收集得到5个组分,记为A1~A5组分;A2组分经过HPLC分离纯化得到化合物hypatone A。

3.一种药物组合物,其特征在于,其由活性成分和药学上可接受的辅料组成,所述活性成分为权利要求1所述化合物hypatone A或权利要求2所述制备方法制备得到的化合物hypatone A。

4.一种用于预防和治疗阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型的药物组合物,其特征在于,其由活性成分和药学上可接受的辅料组成,所述活性成分为权利要求1所述化合物hypatone A或权利要求2所述制备方法制备得到的化合物hypatone A。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的辅料为药物载体、表面活性剂、缓冲物质、崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、赋形剂、增溶剂、香味剂和着色剂中的一种或几种。

6.权利要求1所述的酰基间苯三酚类衍生物hypatone A或权利要求3或4任一项所述的药物组合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述神经退行性疾病为阿尔茨海默症和脊髓小脑性共济失调42型。

8.根据权利要求6或7任一项所述的应用,其特征在于,所述预防和/或治疗神经退行性疾病的药物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、口服液制剂、注射剂或冻干粉针剂。

9.一种Cav3.1低电压门控钙离子通道激活剂,其以权利要求1所示的酰基间苯三酚类衍生物hypatone A为活性成分。

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