[发明专利]一种加替沙星与查耳酮缀合物缓释剂的合成方法有效
申请号: | 202010206126.X | 申请日: | 2020-03-23 |
公开(公告)号: | CN111249256B | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | 曹庆华 | 申请(专利权)人: | 江苏永达药业有限公司 |
主分类号: | A61K9/52 | 分类号: | A61K9/52;A61K47/36;A61K47/54;A61K47/32;A61K31/496;A61P35/00 |
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地址: | 213000 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 加替沙星 查耳酮缀合物缓释剂 合成 方法 | ||
1.一种加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1.制备加替沙星与查尔酮缀合物;
S2.银杏聚戊烯醇和壳聚糖按照摩尔比为(2-5):1混合溶于0.2-0.5mol/L的乙酸溶液中,以Cu为催化剂,在160-180℃条件下反应1-2h,得到复合壳聚糖;
S3.将步骤S1得到的加替沙星与查尔酮缀合物和步骤S2得到的复合壳聚糖,按照质量比为1:(30-50)溶于质量分数为0.1-0.5%的盐酸溶液中,并以50-100Hz超声20-30min;
S4.将步骤S3得到的混合溶液调节至中性,并喷雾干燥,
所述查尔酮的结构为
其中,R1为卤素或羟基,R2为氢、甲基、甲氧基或卤素,X为氮、氧或硫。
2.根据权利要求1所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,所述步骤S2中银杏聚戊烯醇和壳聚糖的摩尔比为4:1。
3.根据权利要求1所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,所述步骤S2中反应温度为170℃。
4.根据权利要求1所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,所述步骤S3中加替沙星与查尔酮缀合物和复合壳聚糖的质量比为1:45。
5.根据权利要求1所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,所述R1为溴或羟基。
6.根据权利要求1所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法,其特征在于,所述R2为氟、氯或溴。
7.一种由权利要求1至6任一项所述加替沙星与查尔酮缀合物缓释剂的合成方法所制备得到的药物制剂。
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