[发明专利]一种利米替坦片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种利米替坦片，包括以下各组分及其重量百分含量：利米替坦60‑70％，乳糖4‑10％，微晶纤维素15‑20％，羧甲基淀粉钠35％，羟丙甲纤维素2‑3％，硬脂酸镁0.1‑0.5％，添加剂0.5‑1％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯13％，氯化镁0.2‑0.5％。采用本发明的原料和方法得到的利米替坦片稳定性好，并且能够快速得溶出，提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种利米替坦片及其制备方法。

背景技术

利米替坦是一种创新口服5-HT1F受体激动剂。它能够与5-HT1F受体以高亲和力相结合与曲普坦类药物不同，CNS渗透性很高，并且不会引起血管收缩，对于患有心血管疾病或处于心血管疾病风险中的偏头痛患者来说更为安全；本发明的原料和方法得到的利米替坦片稳定性好，并且能够快速得 溶出，提高了用药安全性和有效性，避免不良反应的发生率。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种利米替坦片及其制备方法。

本发明提供了一种利米替坦片，包括以下各组分及其重量百分含量：利米替坦6070％，乳糖4-8％，微晶纤维素15-20％，羧甲基淀粉钠3-5％，羟丙甲纤维素1-3％，硬脂酸镁 0.1-0.5％，添加剂0.5-1％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯1-3％，氯化镁0.2-0.5％，包衣粉23％。

优选的，包括以下各组分及其重量百分含量：利米替坦63％，乳糖8％，微晶纤维素15％，羧甲基淀粉钠4％，羟丙甲纤维素2％，硬脂酸镁0.3％，添加剂0.8％，甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯2.5％，氯化镁0.4％，包衣粉3％。

优选的，所述添加剂包括以下各组分及其重量百分含量：阿斯巴甜10-15％，香精40-45％，氯化钠40-50％。

优选的，所述香精为橙味香精或水蜜桃味香精。

本发明还提供了一种利米替坦片的制备方法，包括以下步骤：

1)按比例称取原料，将利米替坦、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和添加剂混合 得到混合料；

2)往混合料中加入羟丙甲纤维素水溶液和甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯，混合均匀后 湿法制粒，制得的颗粒干燥，过20-30目筛；

3)往干燥后的颗粒中依次加入硬脂酸镁和氯化镁，混匀后进行压片，得到的氨磺 必利素片进行包衣，得利米替坦片。

优选的，步骤2)中所述羟丙甲纤维素水溶液的质量百分浓度为5-6％。

优选的，所述羟丙甲纤维素水溶液的配制方法为：将羟丙甲纤维素用适量的沸水搅拌溶解，然后加入冷水制成质量百分浓度为5-6％的羟丙甲纤维素水溶液。

优选的，步骤3)所述包衣的方法为：将包衣粉加水溶解得到质量浓度为10-15％的包衣液，在高效包衣机中对利米替坦素片进行包衣。

优选的，所述包衣粉为欧巴代胃溶性包衣粉。

本发明对压片后的利米替坦素片进行包衣，能进一步提高药片的稳定性，并且能使利米替坦的苦味在一定程度上得到掩盖，有利于患者服药。

采用现有的原料和方法制备得到的利米替坦片难以达到快速溶出，迅速起效的作用，并且得到的片剂不稳定，容易破碎，片剂的崩解时限较长，不能达到理想的要求。本申请的发明人在现有原料的基础上加入甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯和氯化镁，通过研究发现，得到的利米替坦片稳定，并且能够快速得溶出，迅速起效。

本发明严格控制各原料的加入顺序，并且先将羟丙甲纤维素制成水溶液，再与含利米替坦的混合料和甲氧基聚乙二醇丙烯酸酯进行混合，通过此种制备方法得到的氨磺必利片稳定好，容易快速溶出，起效快。

本发明的有益效果是：