[发明专利]异羟肟酸类衍生物、制备方法和应用在审
| 申请号： | 202010216705.2 | 申请日： | 2020-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN111233730A | 公开（公告）日： | 2020-06-05 |
| 发明（设计）人： | 王玉成;郑忠辉;杜潇楠;王明华;贺同庆;游学甫;朱梅;张国宁;王菊仙;潘西海 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所;山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D307/54;C07D213/38;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘潇 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 异羟肟酸类 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种异羟肟酸类衍生物，其特征在于，具有式I所示结构：
式I中：X为以下结构中的任意一种：
Y为以下结构中的任意一种：
2.根据权利要求1所述的异羟肟酸类衍生物，其特征在于，异羟肟酸类衍生物具有以下结构中的任意一种：
3.权利要求1或2所述异羟肟酸类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将具有式II所示结构的化合物、Pd2(dba)3、具有式III所示结构的化合物、三乙胺和N,N-二甲基甲酰胺混合，进行Sonogashira偶联反应，得到具有式IV所示结构的化合物；
(2)将具有式IV所示结构的化合物、四氢呋喃和氢氧化钠溶液混合，进行水解反应，得到具有式V所示结构的化合物；
(3)将具有式V所示结构的化合物、(S)-2-氨基-3-(叔丁氧羰基胺基)-3-甲基丁酸甲酯、二异丙基乙胺、2-(7-氧化苯并三唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐和N,N-二甲基甲酰胺混合，进行缩合反应，得到具有式VI所示结构的化合物；
(4)将所述具有式VI所示结构的化合物、甲醇和氯化氢气体混合，进行脱Boc保护反应，得到具有式VII所示结构的化合物；
(5)将所述具有式VII所示结构的化合物、羟胺水溶液和异丙醇混合，进行取代反应，得到具有式I所示结构的化合物；
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式II所示结构的化合物、Pd2(dba)3、具有式III所示结构的化合物和三乙胺的摩尔比为1:(0.01～0.02):(1.0～1.2):(2.8～3.2)；
所述Sonogashira偶联反应的温度为75～85℃，时间为6～10h。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式IV所示结构的化合物和氢氧化钠溶液中的氢氧化钠的摩尔比为1:(8～12)；
所述水解反应的温度为室温，时间为8～10h。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式V所示结构的化合物、(S)-2-氨基-3-(叔丁氧羰基胺基)-3-甲基丁酸甲酯、二异丙基乙胺和2-(7-氧化苯并三唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐的摩尔比为1:(1.1～1.3):(3.8～4.2):(1～1.3)；所述缩合反应的温度为室温，时间为3～8h。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱Boc保护反应的温度为0～5℃，时间为25～35min。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述具有式VII所示结构的化合物和羟胺水溶液中的羟胺的摩尔比为1:(18～22)；
所述取代反应的温度为室温，时间为8～10h。
9.权利要求1或2所述的异羟肟酸类衍生物或权利要求3～8任意一项所述制备方法制备的异羟肟酸类衍生物在抑制UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰胺基葡糖脱乙酰基酶中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院医药生物技术研究所;山东新华制药股份有限公司，未经中国医学科学院医药生物技术研究所;山东新华制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010216705.2/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种胶圈套装系统
- 下一篇：一种环保型耐高温输送带粘结剂及其制备方法
