[发明专利]一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途有效
| 申请号： | 202010223275.7 | 申请日： | 2020-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN113444135B | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 叶敏;乔雪;李斌;匡易 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00;C07H15/256;A61K31/704;A61P35/00;A23L33/11;C12P19/56;C12P19/18 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理有限公司 11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 种牛 樟芝四环三萜 糖苷 及其 催化 制备 方法 用途 | ||
1.一种四环三萜糖苷，为式(IA)所示的化合物：
其中，R1选自-OH、＝O、O-糖基；R8选自H、-OH、O-糖基；且R1和R8中至少一者是O-糖基。
2.如权利要求1所述的四环三萜糖苷，其特征在于，所述O-糖基中的糖基为六碳糖基。
3.如权利要求2所述的四环三萜糖苷，其特征在于，所述六碳糖基为吡喃葡萄糖基。
4.如权利要求3所述的四环三萜糖苷，其特征在于，所述吡喃葡萄糖基为吡喃葡萄糖-1-基。
5.如权利要求1所述的四环三萜糖苷，其特征在于，所述四环三萜糖苷是式(IA’)所示立体构型的化合物：
其中R1和R8如权利要求1所定义，且式(IA’)中R1和R8至少一者是O-糖基。
6.如权利要求1所述的四环三萜糖苷，其特征在于，所述四环三萜糖苷选自下列化合物1～4：
7.权利要求1～6任意一项所述四环三萜糖苷的制备方法，在糖基转移酶的作用下将如下底物I所示的四环三萜化合物与糖供体反应，生物催化合成所述四环三萜糖苷；
在底物I的结构式中，R1选自-OH、＝O、O-糖基；R2和R3为甲基；R4为-COOH；R5和R6为甲基；R7为甲基；R8选自H、-OH、O-糖基；R9和R10为H；条件是，所述R1和R8中至少一者是-OH。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述糖基转移酶是来自枯草芽孢杆菌的糖基转移酶YjiC1，GenBank登录号为JX982974。
9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述糖供体为核苷酸糖。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述糖供体为UDP-糖基供体。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述糖供体为UDP-葡萄糖。
12.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述底物I选自来源于牛樟芝的下述四环三萜化合物：去氢齿孔酸、去氢硫色多孔菌酸。
13.权利要求1～6任意一项所述四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体在制备抗肿瘤药物中的应用。
14.一种药物组合物，其中含有权利要求1～6任意一项所述四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
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