[发明专利]一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中两种关键中间体的拆分方法有效
| 申请号： | 202010225332.5 | 申请日： | 2020-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN111440121B | 公开（公告）日： | 2023-03-24 |
| 发明（设计）人： | 袁伟成;周鸣强;金庆平;陈宇;葛真真;戴艳群;金岩;郑宁川 | 申请（专利权）人： | 浙江金华康恩贝生物制药有限公司;成都丽凯手性技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/20 | 分类号： | C07D217/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 321000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 光学 防己 合成 过程 中两种 关键 中间体 拆分 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中关键中间体化合物1的拆分方法，其特征在于：以消旋的化合物（1）为起始原料，经过化学拆分得到S构型的光学纯化合物（3），其拆分路线如下：
其中，化合物（1）的拆分剂选自N-Ac-L-半胱氨酸、N-Ac-L-苯丙氨酸中的一种，化合物（1）的拆分溶剂选自乙酸乙酯、甲醇、乙醇、异丙醇或甲苯中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中关键中间体化合物1的拆分方法，其特征在于：化合物（1）的拆分剂为N-Ac-L-半胱氨酸。
3.根据权利要求1所述的一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中关键中间体化合物1的拆分方法，其特征在于：化合物（1）的拆分溶剂为乙醇。
4.根据权利要求1所述的一种光学纯汉防己甲素的全合成过程中关键中间体化合物1的拆分方法，其特征在于，化合物（1）与拆分剂的摩尔比为1:0 .5-1:1 .0，拆分溶剂用量为化合物（1）重量的10倍至40倍，拆分反应温度为20℃至60℃，拆分反应时间为12-24小时。
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