[发明专利]生物素交联剂、应用及其制备方法在审
| 申请号： | 202010226124.7 | 申请日： | 2020-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN111333664A | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 孙豪义;顾耿峰;刘梦梦 | 申请（专利权）人： | 苏州昊帆生物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 张群峰 |
| 地址： | 215129 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生物素 交联剂 应用 及其 制备 方法 | ||
1.一种生物素交联剂，其特征在于，所述生物素交联剂为6-(生物素酰胺)己酸基琥珀酰亚胺酯磺酸钠盐。
2.根据权利要求1所述的生物素交联剂，其特征在于，所述6-(生物素酰胺)己酸基琥珀酰亚胺酯磺酸钠盐的结构式如下述式(1)所示。
3.根据权利要求1或2所述的生物素交联剂在肿瘤靶向治疗用药物修饰中的应用。
4.一种生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述生物素交联剂为6-(生物素酰胺)己酸基琥珀酰亚胺酯磺酸钠盐，所述制备方法包括如下步骤：
步骤S1,使生物素与N-羟基琥珀酰亚胺发生缩合反应，生成生物素-N-琥珀酰亚胺基酯；
步骤S2，使所述生物素-N-琥珀酰亚胺基酯与6-氨基己酸反应生成生物素氨基己酸；
步骤S3,使所述生物素氨基己酸与N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐发生缩合反应，生成6-(生物素酰胺)己酸基琥珀酰亚胺酯磺酸钠盐。
5.根据权利要求4所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，使所述生物素与N-羟基琥珀酰亚胺在第一缩合剂的作用下发生所述缩合反应，所述第一缩合剂为DCC、DIC、EDC·HCl或其混合物。
6.根据权利要求4所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，在反应结束后，对于所述生物素氨基己酸进行纯化。
7.根据权利要求6所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述纯化为利用异丙醇或甲醇进行重结晶。
8.根据权利要求4所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S3中，使所述生物素氨基己酸与N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐在第二缩合剂的作用下发生缩合反应，所述第二缩合剂为DCC、DIC、EDC·HCl或其混合物。
9.根据权利要求4所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：
步骤S4，在反应结束后，对所述6-(生物素酰胺)己酸基琥珀酰亚胺酯磺酸钠盐进行纯化。
10.根据权利要求4至9任一项所述的生物素交联剂的制备方法，其特征在于，所述步骤S1至步骤S3中，使用N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂。
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