[发明专利]化合物PTM-3、PTM-4及其制备方法和制备药物的用途在审
申请号: | 202010233984.3 | 申请日: | 2020-03-27 |
公开(公告)号: | CN113387945A | 公开(公告)日: | 2021-09-14 |
发明(设计)人: | 不公告发明人 | 申请(专利权)人: | 陈敏 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P29/00;A61P37/02;A61P17/06;A61P17/00;A61P17/08;A61P19/02;A61P1/04;A61P11/06;A61P3/06;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210028 江苏省南京市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 ptm 及其 制备 方法 药物 用途 | ||
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1、R2、R3选自氢、卤素、羟基、氨基、甲氧基、氨甲基;
R4选自甲基、乙基;
R5选自
其中R6和R8各自独立地选自H、甲基、卤素或(C1-C4)烷基,条件是R6和R8不能同时是卤素;
其中R10和R11各自独立地选自H、(C1-C4)烷基或(C3-C5)环烷基;
其中R7选自羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷氧基;
R13选自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基羰基氧基、(C1-C4)烷基;
R14选自H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基氧基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基羰基氧基、(C1-C4)烷基;
R15选自四唑基、(C1-C2)烷基磺酰基或三氟甲基磺酰基,且R16是H、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基氧基(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基羰基氧基(C1-C4)烷基。
2.根据权利要求1所述的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为氯,R2和R3为氢。
3.根据权利要求1所述的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4为甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R5为
5.式II结构的化合物,即PTM-3或其药学上可接受的盐,式III结构的化合物,即PTM-4或其药学上可接受的盐
6.权利要求5中式II、式III所示化合物的制备方法:(R)-1-叔丁氧羰基-3-氨基哌啶和2-溴-3-氯吡啶反应得到(R)-3-((3-氯吡啶-2-基)氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯,(R)-3-((3-氯吡啶-2-基)氨基)哌啶-1-甲酸叔丁酯再与4-(3H-[1,2,3]三氮唑[4,5-b]吡啶-3-基)苯甲酸制得的酰氯反应合成哌啶酰胺,哌啶酰胺脱保护后甲基化和乙基化分别得到PTM-3和PTM-4。
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