[发明专利]一类噻吩并氮杂环类化合物、制备方法和用途有效
申请号: | 202010236388.0 | 申请日: | 2020-03-30 |
公开(公告)号: | CN111763217B | 公开(公告)日: | 2022-06-28 |
发明(设计)人: | 万惠新;沈竞康;潘建峰;马金贵;查传涛 | 申请(专利权)人: | 上海凌达生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D519/00;A61K31/506;A61K31/4365;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/4725;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P29/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;陈卓 |
地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 噻吩 氮杂环类 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种如通式I所示的噻吩并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的如通式I所示的噻吩并氮杂环类化合物为如式I-1所示化合物,
其中,R1为-CONHR或氰基;R为氢或C1-C6烷基;
R5为5-6元杂芳基;所述的5-6元杂芳基任选被一个或多个取代基所取代的,所述的取代基为C1-C6烷基;R5中,所述的杂芳基包含1-3个选自下组的杂原子:N、O和S;
为
其中,R3为氢或卤素;
R3a独立地为氢;
R3b独立地为氰基、卤素、苯基、5-10元的杂芳基或
当R3b独立地为5-10元的杂芳基时,所述的5-10元的杂芳基为
R3b中,所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被选自下组的取代基所取代:羟基、卤素、C1-C8烷基和C1-C8烷氧基;所述的C1-C8烷基任选被一个或多个取代基所取代的,所述的取代基独立地选自:羟基、氰基、卤素、C1-C8烷氧基、NH2C(=O)-和5-8元杂芳基;
R3b中,所述的5-8元杂芳基中,杂原子选自N、O和S;
当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为C1-C8烷氧基时,所述的C1-C8烷氧基为甲氧基或乙氧基。
2.如权利要求1所述的如通式I所示的噻吩并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
R1为-CONH2或氰基;
R5中,所述的5-6元杂芳基中,杂原子选自N、O和S,杂原子数为1、2或3个;当取代基为多个时,相同或不同;
R3a独立地为氢;
R3b中,所述的5-8元杂芳基中,杂原子选自N、O和S,杂原子数为1、2或3个;当取代基为多个时,相同或不同。
3.如权利要求1所述的如通式I所示的噻吩并氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
当R5为5-6元杂芳基时,其中,杂原子选自N和O,杂原子个数为1、2或3个;和/或,当R5为5-6元杂芳基,所述的5-6元杂芳基任选被一个或多个取代基所取代的,所述的取代基为C1-C6烷基时,所述的C1-C6烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基;
和/或,当R3独立地为卤素时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,当R3b独立地为卤素时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,R3b中,当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为卤素时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,R3b中,当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为C1-C8烷基时,所述的C1-C8烷基为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基;
和/或,R3b中,当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为C1-C8烷基,所述的C1-C8烷基任选被一个或多个卤素所取代时,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,R3b中,当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为C1-C8烷基,所述的C1-C8烷基任选被一个或多个C1-C8烷氧基所取代时,所述的C1-C8烷氧基为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基;
和/或,R3b中,当所述的苯基或5-10元的杂芳基上的一个或多个氢原子任选被取代基所取代,所述的取代基为C1-C8烷基,所述的C1-C8烷基任选被一个或多个5-8元杂芳基所取代时,所述的5-8元杂芳基为5-6元杂芳基,其中,杂原子选自N和O,杂原子个数为1、2或3个。
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