[发明专利]一种靶向NEDD4基因的siRNA核酸脂质体及其用途在审
申请号: | 202010239177.2 | 申请日: | 2020-03-30 |
公开(公告)号: | CN111388424A | 公开(公告)日: | 2020-07-10 |
发明(设计)人: | 顾川江;廉云飞;戈延茹;房秋雨;戚雪勇 | 申请(专利权)人: | 江苏大学 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/36;A61K31/713;A61P35/00 |
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地址: | 212013 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 靶向 nedd4 基因 sirna 核酸 脂质体 及其 用途 | ||
1.一种靶向NEDD4基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体包含脂质体组分和NEDD4抑制剂;所述的脂质体组分包括DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000;所述NEDD4抑制剂为靶向NEDD4的siRNA,siRNA的正义链为5′-UUCAAUUGCCAUCUGAAGUUUAUCC-3′,反义链为3′-CCUAUUUGAAGUCUACCGUUAACUU-5′。
2.根据权利要求1所述的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述脂质体组分中DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000的摩尔比为30~50:35~45:9~11:6~8。
3.根据权利要求2所述的脂质体,其特征在于,所述脂质体组分中DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000的摩尔比为40:40:10:7。
4.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的NEDD4抑制剂中添加有透明质酸HA,所述透明质酸HA的分子量为7000~9000Da。
5.根据权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述透明质酸HA添加量与脂质体组分中DOTAP的摩尔比为0.5~1.5:30-50。
6.根据权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述透明质酸与脂质体组分中DOTAP的摩尔比为1:40。
7.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体中脂质体组分与siRNA中的N/P比为3~5:1。
8.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体中脂质体组分与siRNA中的N/P比为4:1。
9.权利要求1~8任一项所述的脂质体在制备治疗或预防NEDD4基因异常表达引起的疾病中的药物中的用途,所述的疾病为结直肠癌或大肠癌。
10.一种脂质体制剂,其包含权利要求1~8中任一项的siRNA核酸脂质体及药学上可接受的载体。
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