[发明专利]一种靶向NEDD4基因的siRNA核酸脂质体及其用途在审

专利信息
申请号: 202010239177.2 申请日: 2020-03-30
公开(公告)号: CN111388424A 公开(公告)日: 2020-07-10
发明(设计)人: 顾川江;廉云飞;戈延茹;房秋雨;戚雪勇 申请(专利权)人: 江苏大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/36;A61K31/713;A61P35/00
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地址: 212013 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 靶向 nedd4 基因 sirna 核酸 脂质体 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种靶向NEDD4基因的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体包含脂质体组分和NEDD4抑制剂;所述的脂质体组分包括DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000;所述NEDD4抑制剂为靶向NEDD4的siRNA,siRNA的正义链为5′-UUCAAUUGCCAUCUGAAGUUUAUCC-3′,反义链为3′-CCUAUUUGAAGUCUACCGUUAACUU-5′。

2.根据权利要求1所述的siRNA核酸脂质体,其特征在于,所述脂质体组分中DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000的摩尔比为30~50:35~45:9~11:6~8。

3.根据权利要求2所述的脂质体,其特征在于,所述脂质体组分中DOTAP、Chol、DSPC和DSPE-PEG2000的摩尔比为40:40:10:7。

4.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的NEDD4抑制剂中添加有透明质酸HA,所述透明质酸HA的分子量为7000~9000Da。

5.根据权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述透明质酸HA添加量与脂质体组分中DOTAP的摩尔比为0.5~1.5:30-50。

6.根据权利要求4所述的脂质体,其特征在于,所述透明质酸与脂质体组分中DOTAP的摩尔比为1:40。

7.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体中脂质体组分与siRNA中的N/P比为3~5:1。

8.根据权利要求1所述的脂质体,其特征在于,所述的siRNA核酸脂质体中脂质体组分与siRNA中的N/P比为4:1。

9.权利要求1~8任一项所述的脂质体在制备治疗或预防NEDD4基因异常表达引起的疾病中的药物中的用途,所述的疾病为结直肠癌或大肠癌。

10.一种脂质体制剂,其包含权利要求1~8中任一项的siRNA核酸脂质体及药学上可接受的载体。

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