[发明专利]糖基聚醚类化合物脂质体及其制备方法和药物有效

专利信息
申请号: 202010244757.0 申请日: 2020-03-31
公开(公告)号: CN113456591B 公开(公告)日: 2022-06-14
发明(设计)人: 刘天罡;黄敏坚 申请(专利权)人: 武汉合生科技有限公司
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/7048;A61P31/12;A61P31/14;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 张立
地址: 430075 湖北省武汉市武汉东湖新技术开发区高新大道*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 糖基聚醚类 化合物 脂质体 及其 制备 方法 药物
【权利要求书】:

1.一种药物脂质体,其特征在于,包括糖基聚醚化合物和脂质体,所述脂质体包裹所述糖基聚醚类化合物形成双层膜;

所述糖基聚醚化合物包括选自具有下列结构式的化合物中的至少一种:

所述脂质体包括胆固醇和下列中至少一种物质:神经节苷脂、磷脂酰胆碱、大豆软磷脂、氢化大豆磷脂、聚乙二醇PEG。

2.根据权利要求1所述的药物脂质体,其特征在于,所述脂质体与所述糖基聚醚化合物的质量比为5:1~20:1。

3.根据权利要求1所述的药物脂质体,其特征在于,所述药物脂质体的平均粒径为100~130纳米。

4.根据权利要求1所述的药物脂质体,其特征在于,所述药物脂质体的平均粒径为100~120纳米。

5.一种药物,其特征在于,包括权利要求1~4中任一项所述的药物脂质体和药学上可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的药物,其特征在于,所述药物呈粉末剂、液体制剂中的至少一种。

7.一种制备权利要求1~4中任一项所述的药物脂质体的方法,其特征在于,包括:

利用有机溶剂溶解脂质体和糖基聚醚化合物;

旋蒸去除所述有机溶剂,与水相介质混合,进行超声处理,以便获得所述药物脂质体。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,进一步包括:

在超声处理后,进行施压处理,并采用100~400纳米的微孔滤膜进行过滤,以便获得所述药物脂质体。

9.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂包括三聚甲烷和低级醇,所述低级醇的碳原子数为1~5个。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述低级醇包括选自甲醇、乙醇中的至少一种。

11.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述水相介质包括选自蔗糖缓冲液、磷酸盐缓冲液中的至少一种,所述蔗糖缓冲液包括蔗糖、甘氨酸和二水合氯化钙,所述磷酸盐缓冲液的pH值为7.2-7.4。

12.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述脂质体包括胆固醇和其他脂质体,所述其他脂质体与所述胆固醇的摩尔比为2:1~4:1。

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