[发明专利]糖基聚醚类化合物脂质体及其制备方法和药物

说明书

本发明提供了一种糖基聚醚类化合物脂质体及其制备方法和药物。所提供的糖基聚醚类化合物脂质体包括糖基聚醚化合物和脂质体，所述脂质体包裹所述糖基聚醚类化合物形成双层膜。其通过利用有机溶剂溶解脂质体和糖基聚醚化合物；悬蒸去除所述有机溶剂，与水相介质混合，进行超声处理获得。所提供的药物包括该糖基聚醚化合物脂质体。本发明所提供的糖基聚醚类化合物脂质体粒径小，粒度分布窄而均匀，充分保证了发挥糖基聚醚类化合物的生理功效，而且制备方法简单。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种糖基聚醚类化合物脂质体及其制备方法和药物。

背景技术

糖基聚醚类化合物是一类脂溶性物质，具有良好的应用前景，无论是在癌症治疗领域还是在抗病毒领域，尤其是抗RNA病毒领域，均表现出良好的治疗效果。但是口服或腹腔等方式给药，使其大部分容易被代谢，导致其生物利用度低，造成给药时间短、作用面积小，影响了给药效果。

因此，针对糖基聚醚类化合物，开发一种水溶性好、吸收快，并且具有一定靶向作用、长效、控制释放的新剂型是非常必要的。

发明内容

本发明至少在一定程度上解决现有技术中的技术问题至少之一。为此，本发明提供了一种糖基聚醚类化合物脂质体及其制备方法。应用所提供的糖基聚醚类化合物脂质体治疗疾病，其生物利用度好、稳定性高。

将药物包封于脂质体中，形成药物脂质体，能够利用脂质体的特性，使得形成的药物脂质体具有靶向走位作用，可降低药物毒性，减少药物用量，提高药物疗效。而且当药物脂质体进入体内，优先被富含网状内皮细胞的组织如肝、脾、肺、骨髓等所摄取。因此，将糖基聚醚类化合物利用脂质体包裹制备为药物脂质体，可增加糖基聚醚类化合物在水中溶出度与生物利用度，使药物在各组织器官中缓慢释放，提高局部给药效果。

具体而言，本发明提供了如下技术方案：在本发明的第一方面，本发明提供了一种药物脂质体，包括糖基聚醚化合物和脂质体，所述脂质体包裹所述糖基聚醚类化合物形成双层膜。通过将糖即聚醚化合物包裹于脂质体中，形成药物脂质体，一方面可以降低药物的毒性，减少药物用量，重要的是，能够提高药物的靶向作用以及生物利用度，从而提高糖基聚醚化合物对于疾病的治疗效果。

根据本发明的实施例，以上所述的药物脂质体可以进一步包括如下技术特征：

根据本发明的实施例，所述糖基聚醚类化合物包括选自具有式I所示结构式的化合物或者具有式II所示结构式的化合物中的至少一种：

其中，

R₃为

或者

R₄为

或者

R₅为糖基或-CH₂-R₁，

各R₁各自独立地选自-H、烷基、烷氨基、烷氧基或者羟基；

各R₂各自独立地选自-H、甲基、烷氧基或糖基。

这些糖基聚醚类化合物表现为良好的抗癌效果和抗病毒效果，可以通过制备药物脂质体，提高生物利用度和疾病治疗效果。

根据本发明的实施例，所述烷氨基、烷基或所述烷氧基最多具有3个碳原子。

根据本发明的实施例，各R₁各自独立地为-CH₃、-CH₂CH₃、-OCH₃、-CH₂CH₂CH₃或-OH。