[发明专利]4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、其制备方法、药物组合物与应用在审
申请号: | 202010249680.6 | 申请日: | 2020-04-01 |
公开(公告)号: | CN111303135A | 公开(公告)日: | 2020-06-19 |
发明(设计)人: | 吴晓焜;何创;马洪艳;李孟心;雷桥仕 | 申请(专利权)人: | 中科利健制药(广州)有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/4709;A61K31/506;A61P35/00;A61P37/02;A61P31/00;A61P19/00;A61P9/12 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 向薇 |
地址: | 510700 广东省广州市黄埔区萝岗开源*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 喹啉 化合物 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.具有如下所示结构通式的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐:
其中,R1选自H、C1-C10直链或C3-C10支链烷基、C1-C10直链或C3-C10支链烷氧基、C2-C10环烷氧基、C5-C10芳基、C2-C10杂芳基;
R2选自H、C1-C10直链或C3-C10支链烷基、C1-C10直链或C3-C10支链烷氧基、C3-C10环烷基、C2-C10环烷氧基、C5-C10芳基、C2-C10杂芳基;
R3选自H、C1-C10直链或C3-C10支链烷基、C1-C10直链或C3-C10支链烷氧基、C3-C10环烷基、C2-C10环烷氧基、C5-C10芳基、C2-C10杂芳基;
R4选自H、卤素、C1-C10直链或C3-C10支链烷基、C1-C10直链或C3-C10支链烷氧基、C3-C10环烷基、C2-C10环烷氧基、酯基、羧基、胺基、酰胺基、C5-C10芳基、C2-C10杂芳基、C2-C5杂芳基醚、C1-C5杂环基或其组合;
R5选自H、卤素、C1-C10直链或C3-C5支链烷基、C1-C10直链或C3-C5支链烷氧基或其组合。
2.根据权利要求1所述的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4选自:H、卤素、酯基、羧基或具有如下所示结构通式的基团:
其中,A1选自C1-C3烷基甲酰胺、胺基或不存在;
A2选自C2-C6环烷氧基、C4-C10氮杂芳基;
A3选自胺基、酯基、C2-C5氮杂环基、C2-C5氮杂芳基醚或不存在;
A4选自C4-C6环烷氧基、C3-C5环烷基、C1-C3直链或C3支链烷基,n=0~3。
3.根据权利要求2所述的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,R4选自具有如下所示结构通式的基团:
其中,A1选自胺基或不存在;
A2选自其中,X1分别独立地为C或N,且至少一个X1为N;
A3选自胺基、甲酯基、其中,X2分别独立地为C或N,且至少一个X2为N;
A4选自C4-C6环烷氧基、环丙基、甲基、乙基,n=0~2。
4.根据权利要求1所述的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,R5选自:H、卤素、C1-C2直链烷氧基、卤素化C1-C2直链烷基。
5.根据权利要求1~4任一项所述的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,R1-3分别独立地选自H、C3-C5环烷基、C3-C6环烷氧基。
6.根据权利要求5所述的4-(4-吡唑氧基)喹啉类化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其药学上可接受的盐,其特征在于,其具有如下所示结构通式:
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