[发明专利]一种青蒿素衍生物核酸适体药物偶联物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202010258662.4 申请日: 2020-04-03
公开(公告)号: CN113491773B 公开(公告)日: 2022-09-30
发明(设计)人: 谭蔚泓;王雪强;李颖颖 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 代理人: 严晨;许亦琳
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 青蒿素 衍生物 核酸 药物 偶联物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种核酸适体药物偶联物,包括青蒿琥酯基团和核酸适体片段,所述核酸适体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1所示的序列;

所述核酸适体药物偶联物的化学结构式如下所示:

2.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述青蒿琥酯基团的化学结构式如下所示:

3.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述核酸适体片段由5’端-NH2修饰的核酸片段形成。

4.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述青蒿琥酯基团和核酸适体片段5’端之间通过酰胺键连接。

5.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述核酸适配体片段的化学结构式如下所示:

6.如权利要求1~5任一权利要求所述的核酸适体药物偶联物的制备方法,包括:将青蒿琥酯分子与核酸片段连接,以提供所述的核酸适体药物偶联物;

所述制备方法具体包括:将青蒿琥酯分子与5’端-NH2修饰的核酸片段反应,以提供所述的核酸适体药物偶联物。

7.如权利要求1~5任一权利要求所述的核酸适体药物偶联物在制备药物中的用途,所述药物选自用于治疗PTK7高表达的相关疾病的药物;

所述相关疾病为急性淋巴细胞白血病或人结直肠癌。

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