[发明专利]一种青蒿素衍生物核酸适体药物偶联物及其制备方法和用途有效
申请号: | 202010258662.4 | 申请日: | 2020-04-03 |
公开(公告)号: | CN113491773B | 公开(公告)日: | 2022-09-30 |
发明(设计)人: | 谭蔚泓;王雪强;李颖颖 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K31/357;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 严晨;许亦琳 |
地址: | 410082 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 青蒿素 衍生物 核酸 药物 偶联物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种核酸适体药物偶联物,包括青蒿琥酯基团和核酸适体片段,所述核酸适体片段的多核苷酸序列包括如SEQ ID NO.1所示的序列;
所述核酸适体药物偶联物的化学结构式如下所示:
2.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述青蒿琥酯基团的化学结构式如下所示:
3.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述核酸适体片段由5’端-NH2修饰的核酸片段形成。
4.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述青蒿琥酯基团和核酸适体片段5’端之间通过酰胺键连接。
5.如权利要求1所述的核酸适体药物偶联物,其特征在于,所述核酸适配体片段的化学结构式如下所示:
6.如权利要求1~5任一权利要求所述的核酸适体药物偶联物的制备方法,包括:将青蒿琥酯分子与核酸片段连接,以提供所述的核酸适体药物偶联物;
所述制备方法具体包括:将青蒿琥酯分子与5’端-NH2修饰的核酸片段反应,以提供所述的核酸适体药物偶联物。
7.如权利要求1~5任一权利要求所述的核酸适体药物偶联物在制备药物中的用途,所述药物选自用于治疗PTK7高表达的相关疾病的药物;
所述相关疾病为急性淋巴细胞白血病或人结直肠癌。
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