[发明专利]苯并吡嗪类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.苯并吡嗪类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1：将5-溴-2-硝基苯胺溶于有机溶剂中，之后加入碱和甲基化试剂，室温下反应一段时间，得下式III所示中间体III；

S2：将中间体III溶于有机溶剂中，加入还原试剂，室温反应一段时间，得下式IV所示中间体IV；

S3：将中间体IV溶于有机溶剂中，加入碱和1，2-二溴乙烷，加热反应一段时间，得下式V所示中间体V；

S4：将中间体V溶于有机溶剂中，加入碱和异丙基溴，加热反应一段时间，得下式VI所示中间体VI；

S5：将中间体VI溶于有机溶剂中，加入联硼酸频那醇酯，钯催化剂和碱，加热反应一段时间到中间体VII；

S6：将中间体VII溶于有机溶剂中，加入下式VIII所示5-溴吡啶衍生物VIII、钯催化剂和碱，加热反应一段时间，得下式I所示苯并吡嗪类化合物

其中，

R1为氢、卤素、酰基、氨基、羟基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷基；

R2为氢、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的C3-C7异环烷基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤S1-S2中，室温反应的时间为12h，所述步骤S3-S6中，加热反应的温度为80℃，反应时间为12h。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述有机溶剂为甲醇或N,N-二甲基甲酰胺，所述碱为碳酸钾或碳酸钠，所述甲基化试剂为碘甲烷或硫酸二甲酯；

所述步骤S2中，所述有机溶剂为甲醇或乙醇，所述还原试剂为氢气、水合肼或铁粉；

所述步骤S3中，所述有机溶剂为四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺，所述碱为碳酸钾或碳酸钠；

所述步骤S4中，所述有机溶剂为甲醇或N,N-二甲基甲酰胺，所述碱为碳酸钾或碳酸钠；

所述步骤S5中，所述有机溶剂为1,4-二氧六环或N,N-二甲基甲酰胺，所述碱为醋酸钾，所述钯试剂为碘[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯或四三苯基膦钯；

所述步骤S6中，所述有机溶剂为1,4-二氧六环或N,N-二甲基甲酰胺，所述碱为碳酸钾，所述钯试剂为碘[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、四三苯基膦钯或二(三苯基膦)二氯化钯。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述R¹为烷氧基，所述R²为卤素取代芳基。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述R¹为甲氧基，所述R²为2,4-二氟取代苯基。

6.由以上任一权利要求所述方法制备的苯并吡嗪类化合物。

7.权利要求6中所述苯并吡嗪类化合物在制备抗癌药物中的应用。