[发明专利]一种炔烯对苯二酚糖苷及其制备方法和在制备肝X受体激动剂中的应用在审
| 申请号： | 202010258928.5 | 申请日： | 2020-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN111393492A | 公开（公告）日： | 2020-07-10 |
| 发明（设计）人： | 周雪峰;唐斓;王健娇;李坤龙;杨斌;刘永宏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号： | C07H15/203 | 分类号： | C07H15/203;A61P9/10;A61P3/06;A61P3/10;A61K31/7034;C12P19/44;C12N1/14;C12R1/645 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星;朱聪聪 |
| 地址： | 510301 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯二酚 糖苷 及其 制备 方法 受体 激动剂 中的 应用 | ||
1.炔烯对苯二酚糖苷，或其药用盐，其结构式如式I所示：
2.权利要求1所述的炔烯对苯二酚糖苷，或其药用盐在制备肝X受体激动剂中的应用。
3.一种肝X受体激动剂，其特征在于，包括权利要求1所述的炔烯对苯二酚糖苷，或其药用盐作为活性成分的。
4.一种权利要求1所述的炔烯对苯二酚糖苷的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
制备Pestalotiopsis neglecta SCSIO41403的发酵培养液，发酵液用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液经浓缩去除乙酸乙酯后得到浸膏，浸膏经硅胶柱层析，石油醚/乙酸乙酯从体积比20:1,10:1,5:1,2:1,1:1,和0:1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比1:1洗脱馏分，再次经过硅胶柱层析，用石油醚/乙酸乙酯从4:1～1:1梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯体积比2:1洗脱馏分，经纯化后得到炔烯对苯二酚糖苷。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的纯化是半制备HPLC纯化，采用SunFireTMC18色谱柱，柱温40℃，CH3CN/H2O梯度洗脱，0-3min，25％CH3CN；3-20min，25％-55％CH3CN；20-23min，55％-100％CH3CN；23-28min，100％CH3CN；28-30min，100％-5％CH3CN；30-33min，5％CH3CN；2mL/min，保留时间为13.5min时分离得到纯化合物炔烯对苯二酚糖苷。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的制备Pestalotiopsisneglecta SCSIO41403的发酵培养液是将Pestalotiopsis neglecta SCSIO41403接种到发酵培养基中，28℃，180转/每分，培养7天，获得发酵液，所述的发酵培养基是每升含有甘露醇20g，大豆蛋白胨10g，磷酸氢二钾0.35g，碳酸钙0.5g，豆油0.5ml，余量为水，pH 7.0。
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