[发明专利]一种对乙酰氨基酚片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种对乙酰氨基酚片，该对乙酰氨基酚片由对乙酰氨基酚与填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及稳定剂组成，其中粘合剂中加入适量稳定剂能显著提高其溶出度稳定性。本发明还公开了对乙酰氨基酚片的制备方法，采用微粉化技术对原辅料进行处理，提高原辅料的融合性，缩短压片时间，节约生产成本。最终制得的对乙酰氨基酚片外观光洁、溶出度高、稳定性好、易于贮存，适用于工业化大生产。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体公开了一种对乙酰氨基酚片及其制备方法。

背景技术

体质弱、免疫力差的老年人和儿童是感染病毒、细菌的主要群体，每到换季时节，因感染引发高热的人数剧增。持续高热会引发抽筋，影响新陈代谢和血液循环，严重者会引发脑损伤甚至死亡，此时选择一种老少皆宜的退烧药显得尤为重要。对乙酰氨基酚，又名扑热息痛，通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张，出汗而达到解热的作用，是一种副作用相对较轻的药物，在合理剂量范围内，一般不会引起不良反应。其解热镇痛作用明显，是临床最常用的一种解热镇痛剂。其解热作用与阿司匹林相似，并具有口服吸收迅速完全、毒副作用小、使用安全等特点，特别对儿童及阿司匹林过敏、不耐受或不适用阿司匹林的病症如水痘、血友病、消化道溃疡及胃炎等都有一定的作用。其退热速度快，效果好，临床上多用于迅速解除高烧人群发热症状。

对乙酰氨基酚片的常规处方，是选择单一的填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等采用湿法制粒技术制备得到，如公开号为CN106214671A的中国专利申请“一种含有盐酸曲马多与对乙酰氨基酚的制剂及其制备方法”采用乳糖做填充剂、聚维酮K30做崩解剂、硬脂酸镁做润滑剂，通过湿法制粒工艺制备得到含有盐酸曲马多与对乙酰氨基酚的一种制剂，工艺简单，操作简便，但单用乳糖做填充剂在工业大生产中会出现裂片现象。

辅料在药物中起着非常重要的作用，选择适宜的辅料制成一种对乙酰氨基酚片，保证其安全、有效、均一、稳定，是医药制造行业追求的目标。

发明内容

针对现有技术缺陷，本发明的目的在于提供一种对乙酰氨基酚片及其制备方法。

本发明是通过以下技术方案实践的：

本发明所述的一种对乙酰氨基酚片，由如下重量份的原辅料组成：对乙酰氨基酚300.0重量份，填充剂14.0-28.0重量份，粘合剂7.0-12.0重量份，崩解剂10.0-20.0重量份，润滑剂3.0-8.0重量份，稳定剂0.2-0.5重量份。

优选的，该对乙酰氨基酚片由如下重量份的原辅料组成：对乙酰氨基酚300.0重量份，填充剂21.0重量份，粘合剂8.4重量份，崩解剂14.0重量份，润滑剂5.2重量份，稳定剂0.35重量份。

一种对乙酰氨基酚的制备方法，主要包括以下步骤：

（1）将对乙酰氨基酚与玉米淀粉、乳糖充分混合，将所得的混合物进行微粉化处理，以便获得粒径在1-75微米的细粉混合物Ⅰ；

（2）将羟丙基甲基纤维素同样进行微粉化处理得到粒径1-75微米的细粉，精密称取规定量的该细粉加入体积分数为20%乙醇溶液中充分搅拌，得浓度为3%的粘合剂溶液，称取配方量的山梨酸钾加入到该粘合剂溶液中，搅拌溶解得粘合剂溶液Ⅱ，备用；

（3）其余辅料分别粉碎过100目筛，备用；

（4）交联聚乙烯吡咯烷酮采用内加法与外加法相结合的方式加入，其质量比为内加：外加=2:1；将所述混合物Ⅰ与内加的交联聚乙烯吡咯烷酮混合，得混合物Ⅲ；

（5）将所述混合物Ⅲ缓慢加入到所述粘合剂溶液Ⅱ中并不断搅拌，湿法制粒；

（6）干燥整粒后加入外加的交联聚乙烯吡咯烷酮与硬脂酸镁、滑石粉混合均匀并压片。