[发明专利]一种白藜芦醇水溶性组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种白藜芦醇水溶性组合物，其特征在于，包括含白藜芦醇的中药组合物和药学上可接受的载体，且所述含白藜芦醇的中药组合物和药学上可接受的载体二者质量比为1:5～20；其中，所述含白藜芦醇的中药组合物由以下重量份的原料制成：虎杖40～80份、莪术20～40份以及银杏叶20～40份。本发明将上述中药组分配伍使用，共同发挥降血脂功效，能够有效治疗高血脂症和动脉硬化，同时，将上述中药组合物制备成固体分散体，不仅制备方法简便，而且获得了水溶性的白藜芦醇组合物，显著提高了药物组合物的生物利用度，进而提供了更好的治疗效果。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种白藜芦醇水溶性组合物及其制备方法和应用。

背景技术

血浆中所含脂类统称为血脂，是血浆中的甘油三酯和类脂(磷脂、糖脂、胆固醇、类固醇)的总称，广泛存在于人体中。它们是生命细胞的基础代谢必需物质。一般说来，血脂中的主要成分是甘油三酯和胆固醇，其中甘油三酯参与人体内能量代谢，而胆固醇则主要用于合成细胞浆膜、类固醇激素和胆汁酸。所有的血脂都和蛋白质结合成脂蛋白。而脂蛋白的基本结构是以不同含量的甘油三酯为核心，周围包围一层磷脂、胆固醇和蛋白质分子。脂蛋白根据密度分为：乳糜微粒CM、极低密度脂蛋白VLDL、低密度脂蛋白LDL、高密度脂蛋白HDL，它们的生理功能是有区别的。高脂血症是指血浆中血脂水平过高。高血脂可直接引起一些严重危害人体健康的疾病，如动脉粥样硬化、冠心病等。因此，为防止血脂过高，控制血浆胆固醇和甘油三酯水平成为预防和治疗高血脂的重点目标，在必要的时候，为防止血脂过高应该遵医嘱服用药物。高血脂症的临床表现主要为脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤和脂质在血管内皮沉积所引起的动脉硬化。动脉粥样硬化(AS)是心脑血管疾病的主要病理基础之一，是一种常见病、多发病。动脉粥样硬化是许多疾病的病理基础，可导致冠心病、动脉硬化闭塞等多种疾病。近年来随着社会进步和人民生活水平的不断提高，动脉粥样硬化的发生率也逐渐升高。目前认为有效改善动脉粥样硬化是治疗多种疾病的基础，根据动脉硬化的表现，中医可将其归为“血瘀”、“瘕结”等范畴，常采用活血化瘀药治疗。近年来研究表明，采用中药以预防和治疗动脉硬化已有一些，然而由于中医理论的复杂性以及中药成分的复杂性，临床上用于治疗动脉硬化、具有良好的生物利用度并取得良好效果的制剂并不多见。

发明内容

为克服现有技术缺陷，提供一种白藜芦醇水溶性组合物及其制备方法和应用，具体采用了以下技术方案：

本发明的第一方面提供了一种白藜芦醇水溶性组合物，包括含白藜芦醇的中药组合物和药学上可接受的载体，且二者质量比为1:5～20，其中，所述含白藜芦醇的中药组合物由以下重量份的原料制成：虎杖40～80份、莪术20～40份以及银杏叶20～40份；

进一步的，所述含白藜芦醇的中药组合物与药学上可接受的载体的质量比为1:15；

进一步的，所述含白藜芦醇的中药组合物由以下重量份的原料制成：虎杖60份、莪术30份以及银杏叶30份；

进一步的，所述载体为泊洛沙姆、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯蓖麻油中的任意一种或几种；优选的，所述载体为聚乙烯吡咯烷酮；

进一步的，所述含白藜芦醇的中药组合物的制备方法包括以下步骤：

S1：按上述重量份比例称取莪术，干燥后粉碎并过40～80目筛，置超临界萃取釜中，加入95v/v％乙醇作为夹带剂，设定CO₂流量为10～20ml/min，萃取压力为20～30MPa，萃取温度为40～50℃，萃取时间为1～2h，对莪术进行超临界CO₂萃取获得超临界萃取物，将其经旋转蒸发仪回收夹带剂乙醇，得浸膏1和药渣；