[发明专利]一种盐酸布替萘芬的合成方法

权利要求书

1.一种盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，N-甲基-1-萘甲胺与对叔丁基苄醇反应后得到盐酸布替萘芬，反应式如下：

2.如权利要求1所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，具体包括以下步骤：惰性气体保护下，将催化剂、N-甲基-1-萘甲胺、对叔丁基苄醇、反应溶剂加入密封装置中，密封控温至反应结束后，经萃取剂萃取，萃取液减压浓缩后，经HCl/有机溶剂成盐酸盐，过滤，滤饼减压干燥后即为盐酸布替萘芬。

3.如权利要求1或2所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述催化剂为：Cp*Ir络合物催化剂与碱组合体系；Cp*Ir络合物催化剂为[Cp*IrI₂]₂或[Cp*IrCl₂]₂中的一种。

4.如权利要求1或2所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述催化剂为Rh类络合物催化剂，优选RhCl(PPh₃)₃，RhH(PPh₃)₄中的一种。

5.如权利要求3所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述碱为NaHCO₃、Na₂CO₃、K₂CO₃、AcONa、TEA中的一种或其组合，其中特别优选NaHCO₃。

6.如权利要求1或2所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述N-甲基-1-萘甲胺与对叔丁基苄醇投料摩尔比为1：1.0～1.1。

7.如权利要求3所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述N-甲基-1-萘甲胺、Cp*Ir络合物催化剂、碱的投料摩尔比为1：0.5％～5％：1％～10％。

8.如权利要求4所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述N-甲基-1-萘甲胺、Rh类络合物催化剂的投料摩尔比为1：0.5％～5％。

9.如权利要求2所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂为去离子水、苯、甲苯、二甲苯、1,4-二氧六环、乙腈中的一种或其组合，其中特别优选去离子水；所述控温反应，可将密封装置置于温度为100～150℃加热设备中。

10.如权利要求2所述的盐酸布替萘芬的合成方法，其特征在于，所述萃取溶剂为二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯中的一种或其组合；所述HCl/有机溶剂为HCl/甲醇，HCl/乙醇，HCl/异丙醇，HCl/1,4-二氧六环，HCl/乙酸乙酯中的一种或其组合。