[发明专利]一种硝苯地平控释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述控释胶囊为在胶囊壳中填入硝苯地平、聚氧乙烯和有机酸，并在胶囊壳外进行包衣而制得；其中，所述硝苯地平、聚氧乙烯和有机酸的质量比为：硝苯地平∶聚氧乙烯∶有机酸=1～10∶1～30∶1～10，所述有机酸为酒石酸、富马酸、苹果酸、柠檬酸中的至少一种；所述包衣由纤维素、增塑剂和致孔剂混合制成，各组分重量比为：纤维素∶增塑剂∶致孔剂=10～50∶0～15∶1～25，包衣增重为未包衣含药胶囊的3～20％。

2.一种硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述控释胶囊为在胶囊壳中填入硝苯地平、聚氧乙烯、有机酸、粘合剂和渗透压调节剂，并在胶囊壳外进行包衣而制得；其中，所述硝苯地平、聚氧乙烯、有机酸、粘合剂和渗透压调节剂的质量比为：硝苯地平∶聚氧乙烯∶有机酸∶粘合剂∶渗透压调节剂=1～10∶1～30∶1～10∶1～25∶0～30，所述有机酸为酒石酸、富马酸、苹果酸、柠檬酸中的至少一种；所述包衣由纤维素、增塑剂和致孔剂混合制成，各组分重量比为：纤维素∶增塑剂∶致孔剂=10～50∶0～15∶1～25，包衣增重为未包衣含药胶囊的3～20％。

3.根据权利要求1或2所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述聚氧乙烯的分子量为100000～300000。

4.根据权利要求1或2所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述聚氧乙烯的分子量为150000～250000。

5.根据权利要求1或2所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述硝苯地平经过预处理，预处理为硝苯地平微粉化、硝苯地平制备固体分散体或者硝苯地平制备环糊精包合物。

6.根据权利要求5所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述固体分散体选用聚乙二醇类、聚维酮类、多元醇类中的至少一种作为辅料。

7.根据权利要求1或2所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述纤维素选自醋酸纤维素或乙基纤维素；所述增塑剂选自甘油、丙二醇、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二乙酯、甘油酸三乙酯、蓖麻油中的至少一种；所述致孔剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、泊洛沙姆、聚维酮中的至少一种。

8.根据权利要求2所述的硝苯地平控释胶囊，其特征在于，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮中的至少一种；所述渗透压调节剂选自蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、果糖、氯化钠、氯化钾、硫酸钠、磷酸钠、磷酸二氢钠中的至少一种。

9.一种权利要求2所述硝苯地平控释胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（a）将硝苯地平进行预处理；

（b）将经预处理的硝苯地平与粘合剂、渗透压调节剂、有机酸混合均匀后填入胶囊壳中制备成含药胶囊；

（c）将增塑剂、致孔剂与纤维素溶于有机溶剂中配制成包衣液，对含药胶囊进行包衣，即制得硝苯地平控释胶囊。

10.根据权利要求9所述的硝苯地平控释胶囊的制备方法，其特征在于，所述预处理为硝苯地平微粉化、硝苯地平制备固体分散体或者硝苯地平制备环糊精包合物；所述有机溶剂为丙酮或丙酮与异丙醇的混合物。