[发明专利]2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法在审
| 申请号： | 202010273474.9 | 申请日： | 2020-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN111285812A | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 陆雪根;李宏林;顾耿峰 | 申请（专利权）人： | 安徽昊帆生物有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 | 代理人： | 张群峰 |
| 地址： | 246000 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲酰基 嘧啶 制备 方法 | ||
1.一种2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤a，使胍盐与六氟磷酸阿诺德盐反应，生成所述2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶，
其中，所述胍盐的结构式如下述式(1)所示，
所述2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的结构式如下述式(2)所示，
其中，R为选自卤素、甲基、氢、烃基中的任一种。
2.根据权利要求1所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：
步骤b，使芳香族氨基化合物与双Boc脒反应，生成双Boc胍；
步骤c,使所述双Boc胍与三氟醋酸反应，得到所述胍盐。
3.根据权利要求2所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述芳香族氨基化合物的结构式如下述式(3)所示，
4.根据权利要求3所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述芳香族氨基化合物包括对氟苯胺、2-甲基-4-溴苯胺、3-氯苯胺、4-甲氧基苯胺、β-萘胺中的任一种。
5.根据权利要求2所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述双Boc脒为N,N'-二叔丁氧羰基-1H-吡唑-1-甲脒。
6.根据权利要求2所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述步骤b中，在反应结束后通过柱层析进行纯化，所述柱层析所用的展开剂为石油醚：乙酸乙酯＝10：1。
7.根据权利要求1所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：
步骤d，使用丙二酸与六氟磷酸胺反应，得到所述六氟磷酸阿诺德盐。
8.根据权利要求7所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述步骤d中，反应在磷酰氯和二甲基甲酰胺的存在下进行。
9.根据权利要求1所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，所述步骤a中，所述胍盐与六氟磷酸阿诺德盐在碳酸钾、甲醇、以及水中发生反应，得到所述2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶。
10.根据权利要求1所述的2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤：
步骤e，在生成所述2-芳氨基-5-甲酰基-嘧啶之后，蒸干溶剂，水相用乙酸乙酯进行萃取，并与有机相混合，干燥、蒸干后，此后利用柱层析进行纯化，所使用的展开剂为石油醚：乙酸乙酯＝1：1。
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