[发明专利]一种多构型O-苯基-丝氨酸类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 202010277205.X 申请日: 2020-04-10
公开(公告)号: CN111333528B 公开(公告)日: 2022-10-21
发明(设计)人: 汪明中;朱明新;苏道;李金金 申请(专利权)人: 苏州爱玛特生物科技有限公司
主分类号: C07C227/20 分类号: C07C227/20;C07C229/22;C07C269/06;C07C271/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215600 江苏省苏州市张家*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 构型 苯基 丝氨酸 化合物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种多构型O-苯基-丝氨酸类化合物的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:

(1)在惰性气体保护下,使式I所示化合物和式II所示化合物在DMF、碳酸钾和双(三苯基膦)二氯化钯存在下80℃反应,制得中间体化合物;所述式I所示化合物与式II所示化合物的投料摩尔比为1:1-2,所述式I所示化合物与双(三苯基膦)二氯化钯投料摩尔比为1:0.001-0.003;

(2)使所述中间体化合物在酸性条件下进行脱保护反应,制得式III所示O-苯基-丝氨酸类化合物;

其中,所述式I所示化合物结构式为:式II所示化合物结构式为:式III所示化合物结构式为:

式I和式III中,所述R为H、碳原子数为1-5烷基、碳原子数为1-4烷氧基、卤素中的一种。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述R为H、甲基、甲氧基或F。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:步骤(1)中,所述反应结束后,对反应液进行后处理的步骤,所述后处理具体实施为:乙酸乙酯萃取反应液,干燥,除溶剂,层析纯化,洗脱得所述中间体化合物。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于:步骤(2)中,所述脱保护反应在盐酸存在下进行。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于:所述盐酸浓度为5-7N。

6.根据权利要求1-5中任一项权利要求所述的合成方法,其特征在于:在氮气保护下,将式I所示化合物和式II所示化合物溶于DMF中,加入碳酸钾和双(三苯基膦)二氯化钯,在80℃搅拌反应5-8h,反应结束后,乙酸乙酯萃取,无水硫酸镁干燥,除溶剂,层析纯化,二氯甲烷和甲醇混合液洗脱,制得中间体化合物,然后加入5-7N HCl,在15-35℃下搅拌反应10-14h,反应结束后,用碱将反应液调节pH至6-7,除水,石油醚重结晶制得式III所示化合物。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州爱玛特生物科技有限公司,未经苏州爱玛特生物科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202010277205.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top