[发明专利]6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物、合成方法、应用、药物有效
| 申请号： | 202010279417.1 | 申请日： | 2020-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN111303136B | 公开（公告）日： | 2021-10-01 |
| 发明（设计）人： | 肖伟烈;李一明;郑永唐;罗荣华;何严萍;杨柳萌;张兴杰;李晓莉;秦华炎;张芮菡 | 申请（专利权）人： | 云南大学;中国科学院昆明动物研究所 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61K31/506 |
| 代理公司： | 成都市鼎宏恒业知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 51248 | 代理人： | 胡璇 |
| 地址： | 650000*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氧 取代 嘧啶 衍生物 合成 方法 应用 药物 | ||
1.一种6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物，其特征在于，具有结构式1b、1c或1r中任一：
2.一种如权利要求1所述的6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
在碱性环境中，含6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-硫尿嘧啶的原料与含溴代侧链的化合物发生烃基化反应，得到所述6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物；
所发生反应如下式：
其中，1分子式为含6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-硫尿嘧啶的原料；2分子式为含溴代侧链的化合物，3分子式为产物6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物，其中n为0或1。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述含溴代侧链的化合物：
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述原料与所述含溴代侧链的化合物按摩尔比为1:1～2发生所述反应。
5.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述碱性环境为碱性溶剂，所述碱性溶剂为吡啶、DMF或甲苯中任一种。
6.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，所述烃基化反应的反应温度为20～85℃范围内，反应时间为2～12小时。
7.一种如权利要求2～6中任一项所述合成方法中所用含6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-硫尿嘧啶的原料，其特征在于，含有如式(16)的化合物：
8.一种6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物在制备抗HIV药物中的应用，其特征在于，所述衍生物为权利要求1中所述的6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物、根据权利要求2至6中任一项所述的方法制备得到的6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物中的至少一种。
9.一种具有抗HIV活性的药物，其特征在于，包含：权利要求1所述的6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物、根据权利要求2至6中任一项所述的方法制备得到的6-(1,3-苯并二氧基-5-(甲)基)-取代尿嘧啶衍生物中的至少一种。
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