[发明专利]合成核苷酸或核苷酸类似物的方法有效
| 申请号： | 202010280613.0 | 申请日： | 2020-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN113512083B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 滕波;沈亮;张泳辉;卓世添;章文蔚;李汉东 | 申请（专利权）人： | 深圳华大生命科学研究院 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/04 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 肖阳 |
| 地址： | 518083 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 核苷酸 类似物 方法 | ||
1.一种合成核苷酸或核苷酸类似物的方法，其特征在于，将核苷与磷酸盐、焦磷酸盐或三聚磷酸盐在相转移催化剂的催化下发生亲核取代反应，以便获得所述核苷酸或核苷酸类似物，所述磷酸盐、焦磷酸盐或三聚磷酸盐为非磷酸铵盐，
其中，所述核苷具有式（I）所示的结构或式（I）所示结构的立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或它的前药，
式(I)，
其中，X、Y各自独立地选自H或-OH；R为H或；A为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶或胸腺嘧啶；
所述相转移催化剂包括选自三甲基胺盐酸盐、四丁基溴化铵、18-冠-6中的至少之一；
所述核苷与磷酸盐、焦磷酸盐或三聚磷酸盐以及相转移催化剂的摩尔比为1：5：（0.5-1.5）。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，进一步包括将核苷与质子海绵和POCl3进行接触，以便获得核苷亲电中间体。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述核苷与质子海绵和POCl3进行接触是在PO(OMe)3中进行的。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述核苷与磷酸盐、焦磷酸盐或三聚磷酸盐的摩尔比为1：5。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述磷酸盐、焦磷酸盐或三聚磷酸盐包括选自下列的至少之一：
，，，
。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述核苷酸包括选自核苷单磷酸、核苷二磷酸、核苷三磷酸和核苷四磷酸的至少之一。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述核苷单磷酸具有如下所示的结构，
。
8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述核苷二磷酸具有如下所示的结构，
。
9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述核苷三磷酸具有如下所示的结构，
。
10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述核苷四磷酸具有如下所示的结构，
。
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