[发明专利]六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法有效
申请号: | 202010282019.5 | 申请日: | 2016-08-24 |
公开(公告)号: | CN111410607B | 公开(公告)日: | 2023-05-09 |
发明(设计)人: | 陈冲;朱国良;杜小华;徐立;罗力军;王程翔 | 申请(专利权)人: | 浙江九洲药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D307/20 | 分类号: | C07D307/20;C07C67/343;C07C69/708;C07C69/675;C07F7/18;C07D307/33;C07D493/04 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 衍生物 制备 方法 中间体 及其 | ||
1.式C化合物的制备方法,其特征在于,由式B化合物经任意顺序的脱保护基,环合和水解反应制备得到,
其中R1,R2为氢或相同或不同的为羧基保护基,所述羧基保护基为烷基,硅烷基或取代苯基,RL为氢或羟基保护基;所述羟基保护基为烷基,硅烷基,取代苯基或芳基。
2.式C化合物的制备方法,其特征在于,由式A1化合物与式A2化合物反应后,经任意顺序地脱保护,环合和水解的一锅反应制备得到,
其中R1,R2与权利要求1中定义相同,RL为氢或羟基保护基;所述羟基保护基为烷基,硅烷基,取代苯基或芳基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式B化合物由式A1化合物与式A2化合物反应制备得到,
其中,R1,R2,RL与权利要求1中定义相同,所述X为离去基团,所述离去基团为卤素原子,甲磺酰氧基、三氟甲磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、苯磺酰氧基。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述X为碘原子,R1,R2相同或不同地为甲基,乙基,异丙基,叔丁基,苄基;所述RL为叔丁基,三甲基硅烷基,苄基,二苯甲基。
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