[发明专利]一种琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺

说明书

本发明公开了一种琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺，具体制备步骤如下：步骤1、预处理：将琥珀酸索利那新、乳糖过40目筛备用；步骤2、称量：根据批处方，将琥珀酸索利那新、乳糖、玉米淀粉和羟丙甲纤维素经双人复核称量；步骤3、溶液配制：将称量好的羟丙甲纤维素配制成8％羟丙甲纤维素溶液460g；步骤4、预热初混：根据批处方，经双人核对投料量后，依次将乳糖、琥珀酸索利那新(更加工艺不同，直接加入或者与粘合剂一起加入)、玉米淀粉依次投入多功能流化床中预热混合12min。利用多个步骤间的配合使得制备效果更加突出，而且工艺相对于现在的制备技术简单，可以进行大批量的生产，大大降低了生产的成本。

技术领域

本发明涉及一种琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺，属于琥珀酸索利那新片技术领域。

背景技术

索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性高于唾液腺，毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用，包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌，琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁，尿急和尿频症状。

目前现有的琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺生产过程比较复杂，难以大批量的进行生产，导致成产成本较高，在现有的技术基础上进行技术创新。

发明内容

本发明的目的在于提供一种琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺及其使用方法，以解决上述背景技术中提出现有的琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺生产过程比较复杂，难以大批量的进行生产，导致成产成本较高的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种琥珀酸索利那新片组合物的制备工艺，具体制备步骤如下：

步骤1、预处理：将琥珀酸索利那新、乳糖过40目筛备用；

步骤2、称量：根据批处方，将琥珀酸索利那新、乳糖、玉米淀粉和羟丙甲纤维素经双人复核称量；

步骤3、溶液配制：将称量好的羟丙甲纤维素配制成8％羟丙甲纤维素溶液460g；

步骤4、预热初混：根据批处方，经双人核对投料量后，依次将乳糖、琥珀酸索利那新(更加工艺不同，直接加入或者与粘合剂一起加入)、玉米淀粉依次投入多功能流化床中预热混合12min；

步骤5、制粒：向多功能流化床中加入羟丙甲纤维素溶液/含有原料的羟丙甲纤维素溶液+羟丙甲纤维素溶液，使物料处于均匀制粒状态，至黏合剂喷完；

步骤6、干燥：风机频率35Hz，进风温度58℃，干燥时间约25min，干燥后测定颗粒水分(水分3％)；

步骤7、干整粒：选取20目筛网摆荡整粒，整粒后取样约150g进行颗粒性质测定；

步骤8、总混：将制得颗粒加入处方量的硬脂酸镁(外加)投入三维运动混合机中，混合转速15转/min，分别于5min，10min，20min三个时间点取样测定混合均匀性，在混合20min后，取样测定中控含量；

步骤9、压片：根据理论片重进行压片，压片速度：15～20rpm，填充稳定后，每隔20min取15片测定平均片重，片重差异限度为±7.5％，硬度约35N。压片后，取样进行溶出曲线检测；

步骤10、包衣：包衣液的配制：使用纯化水为溶剂配制固含量10％的包衣液，机械快速搅拌1小时后使用。

优选的，所述步骤3中为热水分散、冷水溶解；热水：冷水＝1：1。

优选的，所述步骤4中预热风机频率20Hz，进风温度60℃。

优选的，所述步骤5中雾化压力0.13MPa，蠕动泵速度约3.0rpm，风机频率25-30Hz，进风温度60℃。