[发明专利]一种红景天苷衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型：

其中，R为

X为CO或SO₂；

R₁选自被0～2个R₂取代的以下基团：苯基、萘基、C1～4烷基、正己基、C2～4烯基、环己基；R₂各自独立的选自C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤代C1～4烷基、卤素；

且当X为CO时，R₁不为苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型，其特征在于：X为CO或SO₂；R₁选自被1～2个R₂取代的苯基；R₂选自C1～4烷氧基。

3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型，其特征在于：R为以下结构之一：

4.根据权利要求3所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型，其特征在于：所述化合物选自：

5.权利要求1～4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型的制备方法，其特征在于：所述方法为将化合物A与X-R反应，即得；

上述X为卤素，优选为氯；R如权利要求1～4任一项所述。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

(1)将化合物A、强碱弱酸盐、相转移催化剂溶解到水中，得水溶液；

(2)将X-R溶解到有机溶剂中，再加入到步骤(1)所得的水溶液中，反应；

所述反应的温度为10℃以下，优选为-5℃～5℃；

所述化合物A与强碱弱酸盐的摩尔比为1:0.8～1:1.2，优选为1:1；所述化合物A与X-R的摩尔比为1:0.7～1:1.3，优选为1:1；所述化合物A与相转移催化剂的摩尔比为1:0.01～1:0.1，优选为1:0.0155。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述强碱弱酸盐选自K₂CO₃、Na₂CO₃、KHCO₃、NaHCO₃，优选为Na₂CO₃；和/或，所述相转移催化剂为季铵盐相转移催化剂，季铵盐相转移催化剂优选为苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基氯化铵，更优选为四丁基溴化铵；和/或，所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、异丙醚、四氢呋喃，优选为乙酸乙酯；和/或，所述化合物A的结构为

8.根据权利要求6或7所述的方法，其特征在于：所述方法还包括提纯步骤，提纯方法为：在反应后所得体系中加入权利要求6或7所述的有机溶剂，萃取，保留有机相；

或，所述提纯方法还包括将上述有机相干燥后，通过快速制备液相色谱进行梯度洗脱，洗脱剂为氯仿与甲醇的混合溶剂，混合溶剂中甲醇的体积百分数为0～20％，洗脱梯度为：3个柱体积内，洗脱剂中甲醇体积百分数从0％线性增至20％。

9.权利要求1～4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型在制备预防和/或治疗神经细胞低氧损伤的药物中的用途。

10.权利要求1～4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型在制备预防和/或治疗神经系统疾病的药物中的用途；

所述神经系统疾病优选为与神经细胞低氧损伤相关的神经系统疾病，更优选为帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中。