[发明专利]一种红景天苷衍生物及其制备方法和用途在审
申请号: | 202010291415.4 | 申请日: | 2020-04-14 |
公开(公告)号: | CN111303222A | 公开(公告)日: | 2020-06-19 |
发明(设计)人: | 洪桂祝;杨泽霖;赖文芳;褚克丹;黄鑫 | 申请(专利权)人: | 福建中医药大学 |
主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H1/00;C07H1/06;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P9/10 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 张娟;魏静 |
地址: | 350000 *** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 红景天 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式I所示化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型:
其中,R为
X为CO或SO2;
R1选自被0~2个R2取代的以下基团:苯基、萘基、C1~4烷基、正己基、C2~4烯基、环己基;R2各自独立的选自C1~4烷基、C1~4烷氧基、卤代C1~4烷基、卤素;
且当X为CO时,R1不为苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型,其特征在于:X为CO或SO2;R1选自被1~2个R2取代的苯基;R2选自C1~4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型,其特征在于:R为以下结构之一:
4.根据权利要求3所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型,其特征在于:所述化合物选自:
5.权利要求1~4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型的制备方法,其特征在于:所述方法为将化合物A与X-R反应,即得;
上述X为卤素,优选为氯;R如权利要求1~4任一项所述。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:
(1)将化合物A、强碱弱酸盐、相转移催化剂溶解到水中,得水溶液;
(2)将X-R溶解到有机溶剂中,再加入到步骤(1)所得的水溶液中,反应;
所述反应的温度为10℃以下,优选为-5℃~5℃;
所述化合物A与强碱弱酸盐的摩尔比为1:0.8~1:1.2,优选为1:1;所述化合物A与X-R的摩尔比为1:0.7~1:1.3,优选为1:1;所述化合物A与相转移催化剂的摩尔比为1:0.01~1:0.1,优选为1:0.0155。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于:所述强碱弱酸盐选自K2CO3、Na2CO3、KHCO3、NaHCO3,优选为Na2CO3;和/或,所述相转移催化剂为季铵盐相转移催化剂,季铵盐相转移催化剂优选为苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十四烷基三甲基氯化铵,更优选为四丁基溴化铵;和/或,所述有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、异丙醚、四氢呋喃,优选为乙酸乙酯;和/或,所述化合物A的结构为
8.根据权利要求6或7所述的方法,其特征在于:所述方法还包括提纯步骤,提纯方法为:在反应后所得体系中加入权利要求6或7所述的有机溶剂,萃取,保留有机相;
或,所述提纯方法还包括将上述有机相干燥后,通过快速制备液相色谱进行梯度洗脱,洗脱剂为氯仿与甲醇的混合溶剂,混合溶剂中甲醇的体积百分数为0~20%,洗脱梯度为:3个柱体积内,洗脱剂中甲醇体积百分数从0%线性增至20%。
9.权利要求1~4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型在制备预防和/或治疗神经细胞低氧损伤的药物中的用途。
10.权利要求1~4任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其晶型在制备预防和/或治疗神经系统疾病的药物中的用途;
所述神经系统疾病优选为与神经细胞低氧损伤相关的神经系统疾病,更优选为帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中。
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