[发明专利]一种伏硫西汀杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202010293115.X | 申请日： | 2020-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN111320561A | 公开（公告）日： | 2020-06-23 |
| 发明（设计）人： | 郭晓;王建强 | 申请（专利权）人： | 山东京卫制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/20 | 分类号： | C07C319/20;C07C323/41 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司 37205 | 代理人： | 苗峻;赵斌 |
| 地址： | 271000 山东省泰*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 伏硫西汀 杂质 制备 方法 | ||
1.一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
伏硫西汀(式II)与卤乙酰卤反应一步生成1,2-双[4-[2-(2,4-二甲基苯基)硫烷基苯基]哌嗪-1-基]乙酮(式I)。
2.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，其反应路线如下所示：
其中X为Cl或Br。
3.根据权利要求1所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将原料伏硫西汀(式II)与卤乙酰卤，于非质子性溶剂中，加碱，回流的条件下反应，一步生成目标产物1,2-双[4-[2-(2,4-二甲基苯基)硫烷基苯基]哌嗪-1-基]乙酮(式I)。
4.根据权利要求1或3所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，所述的卤乙酰卤为溴乙酰氯、氯乙酰氯、溴乙酰溴、氯乙酰溴中的任意一种或多种。
5.根据权利要求4所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，所述的卤乙酰卤为溴乙酰氯或溴乙酰溴。
6.根据权利要求3所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，所述的非质子性溶剂选自甲苯、二甲苯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈中的一种或任意几种的组合；所述的碱选自碳酸氢钠、N,N-二异丙基乙胺、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠的一种或任意几种的组合。
7.根据权利要求6所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，所述的非质子性溶剂选自苯或二甲苯；所述的碱选自碳酸氢钠或N,N-二异丙基乙胺。
8.根据权利要求3所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，投料摩尔比为伏硫西汀(式II)：碱：卤乙酰卤为1:0.5～2:0.3～1.0。
9.根据权利要求8所述的一种伏硫西汀杂质的制备方法，其特征在于，投料摩尔比为伏硫西汀(式II)：碱：卤乙酰卤为1:1:0.5。
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