[发明专利]一种快速评价外用制剂体外释放的方法

说明书

本发明公开了一种快速评价外用制剂体外释放的方法，涉及药物体外释放技术领域，该方法的试验装置基于Franz扩散池法；在所述Franz扩散池系统安装适当的惰性和商业化的人工膜；设置体外释放试验参数；测试模型药物的体外释放试验。本发明达到了方法简单易行，不需要进行动物解剖，排除了动物皮肤的个体差异的技术效果。

技术领域

本发明涉及药物体外释放技术领域，具体涉及一种快速评价外用制剂体外释放的方法。

背景技术

体外释放试验是目前评价半固体制剂(如乳膏剂、软膏剂、凝胶剂等)的公认的有效方法，是制剂体内药效的体外体现。体外释放具有可操作性强、重现性好、灵敏度高的特点。因此，开发出合适的体外释放试验方法将有助于透皮吸收制剂的开发。

目前评价外用制剂体外释放的方法多为使用离体大鼠腹部皮肤或离体巴拿马香猪的皮肤及Franz扩散池考察药物的皮肤透过率及皮肤贮留率。

但本发明申请人发现现有技术至少存在如下技术问题：

该方法因使用动物皮肤较难获得，且存在个体差异大的缺点。

发明内容

本发明实施例提供了一种快速评价外用制剂体外释放的方法，解决了现有技术方法使用动物皮肤获得难和个体差异大的技术问题，达到了方法简单易行，不需要进行动物解剖，排除了动物皮肤的个体差异的技术效果。

鉴于上述问题，本发明提出了一种快速评价外用制剂体外释放的方法，具体步骤如下：

该方法的试验装置基于Franz扩散池法；

在所述Franz扩散池系统安装适当的惰性和商业化的人工膜；

设置体外释放试验参数；

测试模型药物的体外释放试验。

优选地，所述扩散池系统为带有标准开帽式毛玻璃样表面的扩散池系统，注入孔直径为15mm，整个系统直径为25mm。

优选地，所述Franz扩散池系统安装适当的惰性和商业化的人工膜，所述人工膜选用Membrane膜。

优选地，所述人工膜选用Membrane膜，所述人工膜直径为25mm。

优选地，所述体外释放试验选用的接收液为2％乙醇溶液。

优选地，非阴道用药的半固体制剂进行体外释放试验时，接收液的温度保持在32℃±1℃。

优选地，所述体外释放试验选用的转速为100rpm。

优选地，所述体外释放试验取样或补液体积为6ml。

优选地，所述体外释放试验取样时间点为0.5h、1h、2h、3h、4h、5h、6h。

本申请实施例中的上述一个或多个技术方案，至少具有如下一种或多种技术效果：

本发明实施例提供的一种快速评价外用制剂体外释放的方法，本发明所描述的方法简单易行，不需要进行动物解剖，排除了动物皮肤的个体差异。实验结果与处方工艺的相关性比较大，故体外评价与体内生物等效性结果更有关联性，可以更好地评估样品的质量。

该方法采用Millipore公司Strat-M人工膜进行体外释放试验，使用该膜及Franz扩散池对模型药物进行体外释放实验研究。研究结果表明，该方法能有效评价样品的体外释放率，并通过人体生物等效性试验进行了验证，证实体外评价结果与体内生物等效性结果一致，是一种优化、高效、有效的半固体透皮制剂的体外释放评价。

上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，而可依照说明书的内容予以实施，并且为了让本发明的上述和其它目的、特征和优点能够更明显易懂，以下特举本发明的具体实施方式。