[发明专利]一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种联苯-嘧啶偶联物，其特征在于其结构通式如式(Ⅰ)所示：

所述式(Ⅰ)中的联苯-嘧啶偶联物选自下列化合物之一：

2.如权利要求1所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于包括以下三种合成路线中的其中一种：

路线一：

其中，化合物4f中，R¹＝哌嗪基；

化合物5a中，R¹＝二甲氨基，R²＝吡咯烷基；化合物5d中，R¹＝吡咯烷基，R²＝吗啡啉基；

路线二：

其中，化合物12f中，R¹＝CF₃，R²＝哌嗪基；路线三：

3.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线一的过程b中，式(2)所示化合物与2-氨基-4,6-二氯嘧啶发生亲核反应生成式(3)所示化合物，反应的温度为80-100℃，反应时间5-7小时，反应过程中选用N,N-二甲基甲酰胺作溶剂。

4.如权利要求3所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线一的过程b中，式(2)所示化合物与2-氨基-4,6-二氯嘧啶发生亲核反应生成式(3)所示化合物，反应的温度为90℃，反应时间6小时。

5.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线一的过程c中，式(3)所示化合物与二甲胺、吡咯烷或哌嗪发生反应生成式4a、4c、4f所示化合物；制备化合物4a时的温度为80-100℃，反应时间5-7小时，反应过程中选用N,N-二甲基甲酰胺作溶剂；制备化合物4c或4f时的温度为30-50℃，反应时间2-4小时，反应过程中选用乙腈作溶剂。

6.如权利要求5所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于制备化合物4a时的温度为90℃，反应时间6小时；制备化合物4c或4f时的温度为40℃，反应时间3小时。

7.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线一的过程d中，式4a、4c与吡咯烷、吗啡啉反应生成目标产物5a、5d，反应的温度为140-160℃，反应时间5-7小时，反应过程中选用N,N-二甲基甲酰胺作溶剂。

8.如权利要求7所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线一的过程d中，式4a、4c与吡咯烷、吗啡啉反应生成目标产物5a、5d，反应的温度为153℃，反应时间6小时。

9.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线二的过程c中，反应的温度为80-100℃，反应时间11-13小时，反应过程中选用N,N-二甲基甲酰胺作溶剂。

10.如权利要求9所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线二的过程c中，反应的温度为90℃，反应时间12小时。

11.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线三的过程a中，式4e或式4f化合物上枝接Boc基团反应的温度为室温，反应时间2-4小时，反应过程中选用二氯甲烷作溶剂。

12.如权利要求11所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线三的过程a中，式4e或式4f化合物上枝接Boc基团反应的温度为室温，反应时间3小时。

13.如权利要求2所述的一种联苯-嘧啶偶联物的制备方法，其特征在于路线三的过程b中，式13或式14化合物与3-二甲氨基丙胺发生偶联反应，偶联反应的温度100-120℃，反应时间11-13小时，反应过程中选用甲苯作溶剂。