[发明专利]一种茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202010300454.6 | 申请日： | 2020-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN111333661A | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 吴浩然;刘玉红;张永清;徐凌川;任文静;丁洁 | 申请（专利权）人： | 吴浩然 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;A61P37/06 |
| 代理公司： | 济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙) 37279 | 代理人： | 杨婷 |
| 地址： | 250355 山东省济南市长清区济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 茶藨子木层孔菌 苯乙烯 基吡喃酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物，其特征在于，其化学结构式为：
茶藨子木层孔菌素B。
2.一种权利要求1所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)茶藨子木层孔菌子实体粉末在室温下用甲醇冷浸提取一个月，过滤并浓缩后，获得茶藨子木层孔菌浸提物；
(2)浸提物经硅胶柱色谱纯化，依次用二氯甲烷-乙酸乙酯和乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱得到七个组分A-G；
(3)组分C经Sephadex LH-20色谱柱，甲醇洗脱，得到八个组分C1-C8；
(4)C5上硅胶柱，使用二氯甲烷-甲醇洗脱，获得四个组分C5a-C5d；
(5)组分C5c通过反相HPLC(Cosmosil 5C18-MSII)制备液相，甲醇-水洗脱，获得化合物茶藨子木层孔菌素B，即PRB。
3.根据权利要求2所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中茶藨子木层孔菌子实体粉末与甲醇的质量体积比为0.36g/ml。
4.根据权利要求2所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中二氯甲烷-乙酸乙酯中二氯甲烷与乙酸乙酯的体积比依次为A:100:0、B:9:1、C:1:1、D:0:100；乙酸乙酯-甲醇中乙酸乙酯与甲醇的体积比依次为E:9:1、F:7:3、G:1:1。
5.根据权利要求2所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(4)中二氯甲烷与甲醇的体积比为20：1。
6.根据权利要求2所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(5)中甲醇与水的体积比为65：35。
7.权利要求1所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物在抑制ConA诱导脾淋巴细胞增殖中的应用。
8.权利要求1所述的茶藨子木层孔菌苯乙烯基吡喃酮衍生物在抑制ConA激活的脾淋巴细胞上清中细胞因子IL-2和IFN-γ分泌的应用。
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