[发明专利]合成7-甲氧基-1-萘乙腈的方法及中间体在审
| 申请号： | 202010306295.0 | 申请日： | 2020-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN113527139A | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 王小梅 | 申请（专利权）人： | 上海法默生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/37 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201609 上海市松江区富*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 甲氧基 萘乙腈 方法 中间体 | ||
1.一种中间体，其特征在于，为(7-甲氧基-3,4-二氢-4-卤代-1-萘基)乙腈，结构如式IV所示，
其中X＝Cl、Br或I。
2.权利要求1所述的中间体，其特征在于，X为Br。
3.权利要求1或2所述的中间体用于合成7-甲氧基-1-萘乙腈或者阿戈美拉汀。
4.权利要求1所述中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
式III的化合物(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙腈经过卤代反应生成(7-甲氧基-3-氢-4-卤代-1-萘基)乙腈。
5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于，卤代反应的条件为：(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙腈与卤代试剂于溶剂中反应1～4h，洗涤浓缩，加入醇过滤取固体。
6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，卤代反应在5～40℃下进行，溶剂为甲苯或乙腈。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，卤代试剂为N-溴代琥珀酰亚胺或卤素。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的卤代试剂为溴或者N-溴代琥珀酰亚胺。
9.7-甲氧基-1-萘乙腈的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(7-甲氧基-3,4-二氢-4-卤代-1-萘基)乙腈用碱脱去卤化氢，反应条件为：(7-甲氧基-3,4-二氢-4-卤代-1-萘基)乙腈与碱混合于溶剂中，反应2～8h，调pH至6～7，浓缩析晶。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾或氨水，(7-甲氧基-3,4-二氢-4-卤代-1-萘基)乙腈与碱的摩尔比为1：1～5；所使用的溶剂为醇。
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