[发明专利]一种选择性NK-3受体拮抗剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种如下式(I)所示的化合物：

其中，

A环选自下组：取代或未取代的5-7元杂芳基；其中，所述的杂芳基的骨架上具有1-3个选自下组的杂原子：N、S(O)_p和O；且所述的A环上还可以具有1、2或3个选自下组的取代基：取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的氰基C1-C4烷基、取代或未取代的羟基C1-C4烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基；

R₁选自下组：取代或未取代的C2-C6的烯基、取代或未取代的C2-C6的炔基；

R₂选自下组：CN、取代或未取代的C3-C6的环烷基，取代或未取代的C1-C4的烷基、取代或未取代的C1-C4的烷氧基、取代或未取代的C3-C6的环烷氧基；

R₃选自下组：氢、卤素、羟基、取代或未取代的氨基、氰基、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷基；

m选自下组：0，1，2，3或4；

p选自下组：0，1或2；

除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、氘代、C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、卤代的C3-C8环烷基、氧代、-CN、羟基、氨基、羧基、未取代或被一个或多个选自下组的取代基取代的选自下组的基团：C6-C10芳基、卤代的C6-C10芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、卤代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基；所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R₁选自下组：乙炔基、未取代或卤代的乙烯基、未取代或卤代的烯丙基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R₂选自下组：甲基、乙基、环丙基、环丁基、环氧丁基、环丙基亚甲基、环氧丁基亚甲基。

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的式(I)化合物具有如下式所示的结构：

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的具有如下式所示的结构：

其中，

虚线为化学键或无；

X₅选自下组：N或C；

X₁、X₂、X₃和X₄各自独立地选自下组：N、O、S、NR₄、C或CR₄；且X₁、X₂、X₃和X₄中至少有一个为C；

R₄选自下组：氢，取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C1-C4烷氧基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的氰基C1-C4烷基、取代或未取代的羟基C1-C4烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的选自下组：

7.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物选自下组：

8.一种药物组合物，其包含(1)权利要求1-7任一所述的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物；和(2)药学上可接受的载体。

9.一种药物，所述药物包含根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的溶剂化物。

10.如权利要求1-7中任一所述的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物的用途，其特征在于，用于制备治疗和/或预防与神经激肽-3受体的活性或表达量相关的疾病的药物组合物。