[发明专利]白藜芦醇-替莫唑胺共晶及其制备方法和应用在审
申请号: | 202010314528.1 | 申请日: | 2020-04-20 |
公开(公告)号: | CN111423444A | 公开(公告)日: | 2020-07-17 |
发明(设计)人: | 陈清;林宁;马晓琴;刘水丽 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07C39/215;C07C37/84 |
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地址: | 530001 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 藜芦 替莫唑胺共晶 及其 制备 方法 应用 | ||
1.白藜芦醇-替莫唑胺共晶物,其特征在于活性药物成分白藜芦醇和另外一种药物替莫唑胺,通过分子间氢键以摩尔比1∶1形成的白藜芦醇-替莫唑胺药物共晶,结晶于单斜晶系,空间群P21/c,轴长轴角α=90.00°,β=95.9755(10)°,γ=90.00°,化学结构示意如下:
2.如权利要求1所述的白藜芦醇-替莫唑胺共晶物,其特征在于其共晶粉末X射线衍射图谱在2θ为7.16°,12.42°,14.05°,15.35°,15.64°,15.97°,20.01°,22.62°,25.94°,27.19°等处具有特征峰。
3.如权利要求1所述的白藜芦醇-替莫唑胺共晶物,其特征在于在差示扫描量热分析中,共晶的熔点不同于白藜芦醇和替莫唑胺两种原料的熔点,在187℃有一吸热峰,与两种原料相比有所降低。
4.白藜芦醇-替莫唑胺共晶制备方法,包括以下步骤:(1)将白藜芦醇和替莫唑胺按一定摩尔比加入溶剂中,在室温下搅拌24小时,过滤,干燥,得到白藜芦醇-替莫唑共晶粉末;(2)将过滤得到的滤液转移至烧杯中,静置挥发,析出晶体。
5.如权利要求4所述的制备方法,步骤(2)所述的溶剂为乙醇或甲醇或丙酮或二氯甲烷。
6.白藜芦醇-替莫唑胺共晶制备方法,包括以下步骤:(1)将白藜芦醇和替莫唑胺按一定摩尔比放置于研磨罐中,滴加1-2滴有机溶剂;(2)在1200r/min转速下,研磨45min,得到白藜芦醇-替莫唑胺共晶粉末。
7.如权利要求6所述的制备方法,步骤(1)所述的白藜芦醇与替莫唑胺摩尔比为1∶1~1∶3;步骤(2)所述的溶剂为乙醇或甲醇或丙酮或二氯甲烷。
8.白藜芦醇-替莫唑胺共晶在提高生物利用度的应用,其给药方式是:经口给药;所述的给药剂量是:100~500mg/kg。
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