[发明专利]2(5H)-呋喃-2-酮衍生物及其制备方法以及在抑制水稻分蘖的应用

权利要求书

1.如式Ⅰ所示的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物：

其中，

R为如式所示的取代的苯基、

n＝1～3的整数，R₁选自F、Cl、Br、C₁-C₂烷基、卤素取代的C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基、三甲基硅烷基、N,N,N-三甲基碘代季铵盐，但不包括2,6-二溴-4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、对氯代苯基、对甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2-碘-3-甲氧基苯基；

m＝0或1，R₂选自O或共价键，R₃选自卤素取代的苯基、1-萘基、4-甲基-5-噻唑基。

2.根据权利要求1所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物，其特征在于选自以下化合物：

5-(2,4-二氯苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(2,6-二氯苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(2-溴苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基-2-(2,4-二氟苯氧基)乙酸酯；5-氧代-2,5-二氢呋喃-4-甲基噻唑-5-甲酸酯； 5-(4-乙基苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(2,4,6-三甲苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(2-甲氧基-4-甲基苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基-2-碘苯甲酸酯；5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基-2-(2,6-二氯苯氧基)乙酸酯；N,N,N-三甲基-3-((5-氧-2,5-二氢呋喃-2-基)氧基)苯基碘化铵；5-(4-(三甲基硅烷基)苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(4-(三氟甲基)苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-(2,4-二氟苯氧基)呋喃-2(5H)-酮；5-氧代-2,5-二氢呋喃-2-基1-萘甲酸酯。

3.权利要求1所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于以ROH和5-溴-呋喃-2(5H)-酮为原料，以水和有机溶剂为反应溶剂，在无机碱和相转移催化剂存在的条件下常温反应；反应结束后，反应液用二氯甲烷萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，减压蒸馏除去溶剂，硅胶柱层析纯化得到如式Ⅰ所示的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物。

其中，R同权利要求1。

4.根据权利要求3所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于所述的水和有机溶剂的体积比为1:1～50:1；所述的有机溶剂选自二氯甲烷、二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙醇。

5.根据权利要求3所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于所述的无机碱、相转移催化剂和5-溴-呋喃-2(5H)-酮的摩尔比是1.25～5:0.05～0.3:1；所述的无机碱为K₂CO₃；所述的相转移催化剂为四正丁基溴化铵。

6.根据权利要求3所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于所述的ROH和5-溴-呋喃-2(5H)-酮的摩尔比是0.5～5:1。

7.根据权利要求6所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物的制备方法，其特征在于所述的ROH和5-溴-呋喃-2(5H)-酮的摩尔比是1:1。

8.权利要求1-2任一项权利要求所述的2(5H)-呋喃-2-酮衍生物在抑制水稻分蘖的应用。