[发明专利]一种2,3,4,6-四取代吡啶类化合物的制备方法有效
申请号: | 202010322777.5 | 申请日: | 2020-04-22 |
公开(公告)号: | CN111499565B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | 马永敏;丁雨昕 | 申请(专利权)人: | 台州学院 |
主分类号: | C07D213/16 | 分类号: | C07D213/16;C07D213/26;C07D213/30;C07D213/22;C07D409/04 |
代理公司: | 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 | 代理人: | 周新楣 |
地址: | 318000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 吡啶 化合物 制备 方法 | ||
1.一种2,3,4,6-四取代吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将如式II所示的二芳基酮类化合物、如式III所示的芳醛类化合物、如式IV所示的酮类化合物和胺源混合,进行多组分反应,一锅法制得如式I所示的2,3,4,6-四取代吡啶类化合物;所述的芳醛类化合物、酮类化合物、二芳基酮类化合物和胺源的摩尔比为1:1:1:1~4;
所述的多组分反应的反应温度为40~150℃,反应时间为1~30小时;
所述的胺源为铵盐、氨水、伯胺或盐酸羟胺;
其中,式I、II、III和IV中,
R1和R2均为芳基,所述的芳基任选被1~5个取代基取代;
R3为芳基或杂芳基,所述的芳基或杂芳基任选被1~5个取代基取代;
R4为芳基、杂芳基或脂肪基,所述的芳基、杂芳基或脂肪基任选被1~5个取代基取代;
所述的R1、R2、R3、R4相同或不同;
所述的多组分反应在无溶剂下进行或者在反应溶剂为DMF、DMSO、CH3CN、甲苯下进行。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的杂芳基为5~6元杂芳基,所述5~6元杂芳基包含1、2、3或4个独立选自-NH-、-C(=O)-、-C(=S)-、-S(=O)-、-S(=O)2-、-O-、-S-的杂原子或杂原子团。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的杂芳基为5~6元杂芳基,所述5~6元杂芳基包含1、2、3或4个独立选自-C(=O)NH-、-S(=O)2NH-、-S(=O)NH-、-C(=O)O-、-NHC(=O)NH-、-NHC(=S)NH-或-H2P(=O)-NH-的杂原子团。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的杂芳基为噻吩基、呋喃基、吡啶基或吡咯基。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的脂肪基为C1~8烷基。
6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的取代基分别独立地为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-NH2、-OH、未被取代或被取代的C1~3烷基、未被取代或被取代的C1~3烷氧基,所述的C1~3烷基或C1~3烷氧基任选被1、2或3个-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-NH2、-OH取代。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的取代基为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-NO2、-NH2、-OH、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基。
8.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的铵盐为卤化铵、硝酸铵、醋酸铵或甲酸铵;所述的伯胺为苄胺。
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