[发明专利]一种富马酸沃诺拉赞中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 202010327995.8 | 申请日： | 2020-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN113549054A | 公开（公告）日： | 2021-10-26 |
| 发明（设计）人： | 褚延军;提文利;刘忠 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276006 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸沃诺拉赞 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种富马酸沃诺拉赞中间体化合物，其特征在于，该中间体化合物具有如下式3所示的结构：
2.一种如权利要求1所示的富马酸沃诺拉赞中间体化合物的制备方法，其特征在于，该中间体化合物3可以通过下面的步骤制备：
步骤1：将式1化合物5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-腈加入有机溶剂中，氧化水解得到式2化合物5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲酰胺；
步骤2：式2化合物和3-吡啶磺酰氯在溶剂中反应得到式3化合物5-(2-氟苯基)-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲酰胺。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的溶剂为四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷中的一种或几种。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的氧化水解反应使用的氧化剂为双氧水。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的氧化水解反应使用的双氧水与5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-腈的摩尔比为1：0.9～1.5。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述的氧化水解反应使用的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、叔丁基钾、氢氧化钙中的一种或者几种。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述的溶剂为乙腈、丙腈、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或几种。
8.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述反应使用的缚酸剂为二乙胺、三乙胺、DIEA中的一种或其组合。
9.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2中所述的式2化合物与3-吡啶磺酰氯的摩尔比为1：0.9～1.5。
10.一种制备富马酸沃诺拉赞的方法，其特征在于，具体步骤包括：
步骤a：式3化合物和胺加热条件下反应得到式4化合物5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲酰胺；
步骤b：式4化合物4经还原反应得到是式5化合物，后成盐精制得到式6化合物即富马酸沃诺拉赞。
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