[发明专利]一种抗病毒的吡嗪酰胺衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种通式I所示的吡嗪酰胺类化合物、其可药用的盐或溶剂化物，

其中R选自：

烷基；烷氧基取代的烷基；环烃基；芳香基取代的烷基或带有取代基团的芳基取代的烷基，所述取代基选自烷氧基、烷基、环烃基、卤素、硝基、腈基、羟基或氨基；苯基或取代的苯基，所述取代基选自烷氧基、烷基、环烃基、卤素、硝基、腈基、羟基或氨基，所述取代基优选烷氧基；

所述烷基为C1-10烷基，优选C1-6烷基；所述环烃基为饱和或不饱和的C3-12环烃基，优选饱和或不饱和的C3-6环烃基，优选环戊基或环己基；所述烷氧基是指“烷基-O-”，其中所述烷基为C1-10烷基，所述烷氧基优选甲氧基或乙氧基；所述芳香基是指具有6至12个碳原子且具有单个环或多个稠环的单价芳香族碳环基团，其中稠环可以是芳香族的或者可以是非芳香族的，前提是连接点是芳基，所述芳基优选苯基。

2.权利要求1所述的通式I所示的吡嗪酰胺类化合物，所述烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、异戊基、正己基、正辛基；所述环烃基选自金刚烷基、环丙基、环丁基、环戊基、环辛基、环己烯基；所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、正戊氧基；所述芳香基选自2-苯并噁唑啉酮、2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮-7-基、苯基。

3.权利要求1或2所述的通式I所示的吡嗪酰胺类化合物，选自

6-甲氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-乙氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-丙氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-丁氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-异丙氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-正戊氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-正辛氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺、

6-(2-甲氧基)乙氧基-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1-3任一所述的化合物，以及药学上可接受的载体。

5.权利要求4所述的药物组合物，可制成固体制剂，注射剂，外用制剂，喷剂，液体制剂或复方制剂。

6.权利要求1-3任一所述的化合物权利要求4-5任一所述的药物组合物在制备抗病毒药物中的用途或者在制备预防和/或治疗病毒感染所致疾病的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中病毒为RNA病毒，优选地病毒选自流感病毒(InfluenzaVirus)，丙肝病毒(Hepatitis C Virus)，布尼亚病毒(Bunyavirus)，口蹄疫病毒(Foot andMouth Disease Virus)，西尼罗病毒(West Nile virus)，沙粒病毒(Arenavirus)，或黄热病病毒(Yellow Fever Virus)；

病毒感染所致疾病为流感、丙型肝炎、登革热、出血热、口蹄疫、西尼罗病毒病、拉沙热、阿根廷出血热、玻利维亚出血热、和黄热病。

8.权利要求1-3任一所述的化合物或权利要求4-5任一所述的药物组合物在制备预防和/或治疗哺乳动物口蹄疫的药物的用途。

9.一种权利要求1-3所述的吡嗪甲酰胺类化合物的制备方法，

包括6-R-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺与ROH反应得到6-R-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺，其中X为卤素，R的定义如权利要求1-3中所述。

10.权利要求9的制备方法，其中6-R-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺直接与ROH反应，或6-R-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺与ROH在无水非质子及有机溶剂存在下反应；

无水非质子及有机溶剂包括但不限于甲苯、乙腈、THF、苯；

6-R-3-羟基-2-吡嗪甲酰胺与ROH的反应中，加入酰氯，酰氯为二氯亚砜。