[发明专利]一种美拉诺坦I的固相合成法有效

专利信息
申请号: 202010353399.7 申请日: 2020-04-29
公开(公告)号: CN111808169B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 沈永刚;肖攀;谢振亮;付坤;沈永良;程益明;胡桂香 申请(专利权)人: 杭州固拓生物科技有限公司
主分类号: C07K7/08 分类号: C07K7/08;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人: 周琼
地址: 310000 浙江省杭州市杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 美拉诺坦 相合 成法
【权利要求书】:

1.一种美拉诺坦I的固相合成法,其特征在于,包括以下步骤:

S101:选取替代度为0.40-0.80mmol/g的RamageAmideAM resin树脂,偶联Fmoc-Val-OH得到Fmoc-Val-氨基树脂;

S102:采用Fmoc固相合成法,向载体树脂上按照美拉诺坦I的序列依次偶联氨基酸,所述的氨基酸采用Fmoc基团保护,最后一个氨基酸为Ac-Ser(tBu)-OH,最终合成得到侧链全保护的美拉诺坦I-氨基树脂;依次偶联采用的缩合剂是缩合剂与有机碱,缩合剂包括PyBop、TBTU、HBTU、HATU或PyAop中的一个与DIEA组成的缩合剂;或是由HOBT、HOAT、Cl-HOBT中的一个或一个以上与DIC组成的缩合剂;

S103:将侧链权保护的美拉诺坦I-氨基树脂通过裂解液从固相载体上脱离,并脱除侧链保护基;用冰乙醚沉淀并洗涤得到美拉诺坦I粗品肽;粗品肽通过高效液相色谱纯化分离,冻干得到美拉诺坦I;从固相载体上脱离以及脱除侧链保护基的裂解液是三氟醋酸、三异丙基硅烷、乙二硫醇、苯酚、水组成的混合液;

裂解液采用的试剂配方体积比例为TFA:苯甲硫醚:苯酚:三异丙基硅烷:水=(81-83):(7-8):(4-6):(2-4):(1-3)。

2.如权利要求1所述美拉诺坦I的固相合成方法,其特征在于:固相合成中所使用的保护氨基酸采用Fmoc基团保护和乙酰基团保护,各种氨基酸分别以Fmoc-Val-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Lys(Boc)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-D-Phe-OH、Fmoc-His(Trt)-OH、Fmoc-Glu(otBu)-OH、Fmoc-Nle-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Tyr(tBu)-OH、Ac-Ser(tBu)-OH的形式应用。

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