[发明专利]多取代N-芳基吡咯类化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 202010355204.2 申请日: 2020-04-29
公开(公告)号: CN111423353B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 黄文博;柯少勇;王开梅;方伟;万中义 申请(专利权)人: 湖北省生物农药工程研究中心
主分类号: C07D207/34 分类号: C07D207/34;C07D401/04
代理公司: 武汉开元知识产权代理有限公司 42104 代理人: 柳清
地址: 430000 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡咯 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种多取代N-芳基吡咯类化合物的制备方法,由芳香胺、溴乙醛缩二乙醇、1,3-二羰基化合物为原料在有机溶剂及催化条件下充分反应而成,其制备反应表达式为:

其中:

R1为吡啶基、取代吡啶基、噁唑基、萘基、苯基或取代苯基中的一种,所述取代苯基及取代吡啶基上的取代基为烷基、烷氧基、卤素、羧基、乙酰基、三氟甲基中的一种或两种;

R2为甲基、乙基、丙基、苯基、三氟甲基、吡啶基中的一种;

R3为烷基、烷氧基或苯基中的一种;

其中,催化剂为三氯化铁、氯化铝、溴化铜、对甲苯磺酸中的一种,所述有机溶剂为二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、乙醇、甲苯中的任意一种,制备时的反应温度为60℃~80℃,反应时间为4~10小时;所述芳香胺和溴乙醛缩二乙醇的摩尔比为1:2~2:1,所述芳香胺和所述1,3-二羰基化合物的摩尔比为1:1~1:2;所述芳香胺与所使用催化剂的摩尔比为20:1~5:1。

2.根据权利要求1所述多取代N-芳基吡咯类化合物的制备方法,其特征在于:反应所得的多取代N-芳基吡咯类化合物粗品,经过硅胶柱层析,分离得到多取代N-芳基吡咯类化合物,其中,所述硅胶柱层析的洗脱剂的体积比为石油醚:乙酸乙酯=20:1~5:1。

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