[发明专利]一种阿维菌素B2a溶剂化固体及其制备方法

权利要求书

1.一种阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：其晶体结构内含有以分子间弱相互作用与阿维菌素B2a分子结合的小分子有机溶剂，所述小分子有机溶剂的质量含量为10-25％，

所述小分子有机溶剂为有机溶剂A或有机溶剂B中的至少一种，

所述有机溶剂A为酯类化合物或呋喃类化合物；所述有机溶剂B为醚类化合物或C₅-C₁₅的烷烃；

所述阿维菌素B2a溶剂化固体的制备方法包括以下步骤：

将阿维菌素B2a固体溶解到小分子有机溶剂中，降温结晶，过滤，干燥或不干燥，得到阿维菌素B2a溶剂化固体。

2.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：所述酯类化合物为乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、乙酸仲丁酯或乙酸叔丁酯中的一种。

3.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：所述呋喃类化合物为四氢呋喃或甲基四氢呋喃。

4.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：所述醚类化合物为丙醚、异丙醚、正丁醚、异丁醚或甲基叔丁基醚中的一种。

5.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：将阿维菌素B2a固体溶解到有机溶剂A中，降温结晶并过滤，干燥或不干燥，得到含有机溶剂A的阿维菌素B2a溶剂化固体，所述有机溶剂A的用量为阿维菌素B2a固体质量的2-5倍；若干燥则干燥温度为40-60℃，时间为1-3h。

6.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：将阿维菌素B2a固体溶解到有机溶剂A中，加入有机溶剂B至析出晶体，降温结晶并过滤，干燥或不干燥，得到含有机溶剂B或含有机溶剂A和B的阿维菌素B2a溶剂化固体，所述有机溶剂A的用量为阿维菌素B2a固体质量的2-5倍，所述有机溶剂B的用量为阿维菌素B2a固体质量的1-6倍；若干燥则干燥温度为40-80℃，时间为3-5h。

7.如权利要求1所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：将阿维菌素B2a固体溶解到有机溶剂A和B的混合物中，降温结晶并过滤，干燥或不干燥，得到含有机溶剂B或含有机溶剂A和B的阿维菌素B2a溶剂化固体，所述有机溶剂A的用量为阿维菌素B2a固体质量的2-5倍；所述有机溶剂B的用量为阿维菌素B2a固体质量的1-6倍；若干燥则干燥温度为60-80℃，时间为3-5h。

8.如权利要求5至7任一项所述的阿维菌素B2a溶剂化固体在提高阿维菌素B2a储存稳定性中的应用，其特征在于：溶解温度为40-60℃；降温结晶温度为0-20℃，时间为5-10h。