[发明专利]一种青蒿砜-哌嗪-呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202010357334.X | 申请日: | 2020-04-29 |
公开(公告)号: | CN111548355B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
发明(设计)人: | 魏梦雪;于家瀛 | 申请(专利权)人: | 宁夏大学 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 北京知呱呱知识产权代理有限公司 11577 | 代理人: | 张伟洋 |
地址: | 750021 宁夏回族*** | 国省代码: | 宁夏;64 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 青蒿 哌嗪 呋喃 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种青蒿砜-哌嗪-呋喃醚类衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构式如下:
2.权利要求1所述的衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(a)将青蒿砜-哌嗪和卤代呋喃酮溶于乙腈,得到混合物;
(b)将二异丙基乙胺加入到混合物中,在搅拌条件下进行反应;
(c)待反应结束,蒸除溶剂、分离纯化,即得所述衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述青蒿砜-哌嗪与卤代呋喃酮的摩尔比为1∶(0.8-1.2)。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述二异丙基乙胺与青蒿砜-哌嗪的摩尔比为(2.8-3.2)∶1。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应温度为室温,反应时间为2-4h。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述卤代呋喃酮选自3,4-二氯-5-甲氧基呋喃酮、3,4-二氯-5-冰片氧基呋喃酮中的任意一种。
7.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述分离纯化方式为硅胶柱层析,所述硅胶柱层析采用的展开剂为石油醚和乙酸乙酯的混合物,其中石油醚与乙酸乙酯的体积比为(2-20)∶1。
8.权利要求1所述的衍生物或权利要求2-7任一所述的制备方法制得的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.一种抗肝癌的药物制剂,其特征在于,所述药物制剂包含治疗有效量的权利要求1所述的衍生物或权利要求2-7任一所述的制备方法制得的衍生物。
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