[发明专利]一种拉洛替尼中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202010365061.3 | 申请日： | 2020-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111362854B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 张启龙;高令峰;郑庚修;汪崇文;王红磊;许坤 | 申请（专利权）人： | 安徽德信佳生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/20 | 分类号： | C07D207/20 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人： | 何梅生 |
| 地址： | 236000 安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉洛替尼 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种拉洛替尼中间体5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)的制备方法如下：
S1:4-氯-1-(2,5-二氟苯基)丁-1-酮(I)在催化剂作用下反应得到4-氨基-1-(2,5-二氟苯基)丁-1-酮盐酸盐(II)，S1步骤的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或多种，溶剂量为化合物I质量的3-5倍，催化剂为碘化钾、碘化钠中的一种，用量为化合物I质量的5％-10％；
S2:4-氨基-1-(2,5-二氟苯基)丁-1-酮盐酸盐(II)发生分子内关环反应得到5-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡咯(III)；S2步骤采用的碱为碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或多种，化合物(II)与碱的摩尔比为1:2-2.5，混合溶剂为水与有机溶剂的混合物，其中水与有机溶剂体积比为1:4；
所述S1步骤中化合物(II)是由化合物(I)与乌洛托品发生德尔宾反应得到；
所述S2步骤中所述的混合溶剂为四氢呋喃/水。
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