[发明专利]一类Ocotillol型酯化衍生物及其制备方法和制作抗炎药物的用途有效
申请号: | 202010367674.0 | 申请日: | 2020-04-30 |
公开(公告)号: | CN111647036B | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
发明(设计)人: | 杨刚强;章琛;高萌;高洪艳;邹宗吉;原震 | 申请(专利权)人: | 烟台大学 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P11/00 |
代理公司: | 杭州新标知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 33359 | 代理人: | 王晓普 |
地址: | 264005 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 ocotillol 酯化 衍生物 及其 制备 方法 制作 抗炎药 用途 | ||
1.一种Ocotillol型酯化衍生物,如式(I-R)或式(I-S)所示,或式(I-R)或式(I-S)所示的化合物在药学上可接受的盐:
式(I-R)或式(I-S)中,R、S分别代表24位碳原子的手性;
式(I-R)或式(I-S)中,R1为氢、C1-C4的烷基、苯基、苄基、对羟基苄基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd;
R1中,Ra为C1-C4的亚烷基;Rb为H、Bn或tBu;Rc为H、Boc或Fmoc;Rd为H或甲基;
R3为H或C1-C4的烷基。
2.一种Ocotillol型酯化衍生物,如式(II-R)或式(II-S)所示,或式(II-R)或式(II-S)所示的化合物在药学上可接受的盐:
式(II-R)或式(II-S)中,R、S分别代表24位碳原子的手性;
式(II-R)或式(II-S)中,R1为氢、C1-C4的烷基、苯基、苄基、对羟基苄基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd;R2为叔丁氧羰基、芴甲氧羰基或苄基;R3为H或C1-C4的烷基;
R1中,Ra为C1-C4的亚烷基;Rb为H、Bn或tBu;Rc为H、Boc或Fmoc;Rd为H或甲基。
3.如权利要求1所述的式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物的制备方法,其特征在于所述方法为,式(II-R)或式(II-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物脱保护基制备得到式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物;
式(II-R)或式(II-S)中,R、S分别代表24位碳原子的手性;
式(II-R)或式(II-S)中,R1为氢、C1-C4的烷基、苯基、苄基、对羟基苄基、-RaCOORb、-RaORb、-RaNHRc或-RaSRd;R2为叔丁氧羰基、芴甲氧羰基或苄基;R3为H或C1-C4的烷基;
R1中,Ra为C1-C4的亚烷基;Rb为H、Bn或tBu;Rc为H、Boc或Fmoc;Rd为H或甲基。
4.如权利要求1所述的式(I-R)或式(I-S)所示的Ocotillol型酯化衍生物,其特征在于所述R1为氢、异丙基、苄基、-(CH2)2-COOH、-CH2-COOH、-(CH2)2-COO-tBu或-CH2-COO-tBu;R3为H。
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